Dati tecnici
| Formula | C24H27FN2O4 |
||||||
| Peso molecolare | 426.48 | Numero CAS | 133454-47-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 27 mg/mL (63.3 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (9.37 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
|||||||
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Iloperidone (HP873) è un antagonista dei recettori della dopamina (D2)/serotonina (5-HT2), utilizzato per il trattamento della schizofrenia. | |
|---|---|---|
| Target |
|
|
| In vitro | Iloperidone mostra un'elevata affinità (Ki < 10 nM) per gli alfa(1)-adrenorecettori della norepinefrina, i recettori D(3) della dopamina e i recettori 5-HT(2A) della serotonina. Questo composto mostra un'affinità più elevata per il recettore della dopamina D3 (Ki = 7.1 nM) rispetto al recettore della dopamina D4 (Ki = 25 nM). Mostra un'elevata affinità per i recettori 5-HT6 e 5-HT7 (Ki = 42.7 nM e 21.6 nM, rispettivamente), ed è stato riscontrato che ha un'affinità più elevata per il 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) rispetto al recettore 5-HT2C (Ki = 42.8 nM). Questa sostanza chimica aumenta significativamente l'accumulo di dopa, un indice del turnover della dopamina in risposta al blocco del recettore D2, a dosi da 0.3 mg/kg a 10 mg/kg i.p. nello striato e da 1 mg/kg a 10 mg/kg nel nucleo accumbens. | |
| In vivo | Iloperidone esercita effetti comportamentali in modelli farmacologici di ratti con alterazione del gating sensomotorio, coerenti con gli antipsicotici "atipici", mediati dall'antagonismo dei recettori dopaminergici e noradrenergici. Questo composto (1 e 3 mg/kg) previene gli effetti dirompenti del PPI del trattamento con 1 mg/kg di PCP. Esso (0,3 mg/kg) previene i deficit di PPI indotti dalla cirazolina, indipendentemente dai suoi effetti sull'ampiezza dello startle. Questa sostanza chimica (10 mg/kg) e il Melperone (10 mg/kg) producono un aumento equivalente o minore del rilascio di DA nel nucleo accumbens (NAC) dei ratti, rispettivamente, rispetto al mPFC, mentre nessuno di essi aumenta il rilascio di acetilcolina (ACh) nel NAC. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
|
Sellecks Iloperidone È stato citato da 3 Pubblicazioni
| A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] | PubMed: 33517273 |
| Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] | PubMed: None |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.