solo per uso di ricerca

Vilazodone HCl 5-HT Receptor agonista

Name: Vilazodone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4259
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S4259

Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) e un agonista parziale dei recettori 5-HT1A, utilizzato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore.

Vilazodone HCl 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 477.99

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.9%

99.9

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	477.99	Formula	C₂₆H₂₇N₅O₂.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	163521-08-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	EMD68843,SB659746A			Smiles	C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (198.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SSRI 5-HT1A
In vitro	Il vilazodone dimostra una IC50 di 0,2 nM al recettore 5-HT1A umano e 0,5 nM per il SERT. Il vilazodone mostra un'elevata affinità (pKi ≥ 9,3) per i recettori 5-HT1A ricombinanti umani e di tessuto nativo di ratto, porcellino d'India, topo e marmosetta.
In vivo	Il vilazodone potenzia selettivamente l'output serotoninergico nella corteccia prefrontale di ratti. Il vilazodone dimostra efficacia ansiolitica attraverso valutazioni comportamentali nel modello di vocalizzazione ultrasonica dell'ansia nei ratti. Il vilazodone mostra anche efficacia, ma a una singola dose, nel test di nuoto forzato (un modello putativo di depressione). Il vilazodone (1-10 mg/kg p.o.) sposta in modo dose-dipendente in vivo il legame di [3H]DASB (N,N-dimetil-2-(2-ammino-4-cianofeniltio)benzilammina) dalla corteccia e dall'ippocampo del ratto, indicando che il vilazodone occupa i trasportatori di 5-HT in vivo. È dimostrato che il vilazodone (10 mg/kg p.o.) causa un aumento di 2 volte del 5-HT extracellulare ma nessun cambiamento nei livelli di noradrenalina o dopamina nella corteccia frontale di ratti in movimento libero. Il vilazodone influisce sulla potenziamento dello startle da stress a dosi superiori a 5 mg/kg nei ratti. Il vilazodone aumenta l'elevazione dello startle da stress a 10 mg/kg nei ratti. Il vilazodone (20 e 40 mg/kg) ha bloccato il potenziamento dello startle da stress nei ratti. Il vilazodone aumenta l'elevazione dello startle da stress a tutte le dosi nei ratti. Il vilazodone non ha alcun effetto sull'efflusso di 5-HT a 100 nM ma diminuisce significativamente l'efflusso di 5-HT a 1 mM nel nucleo dorsale del rafe di cavia. Il vilazodone aumenta significativamente l'emivita di ricaptazione per il 5-HT nel nucleo dorsale del rafe di cavia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19499624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15740724/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507223/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):