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Vilazodone HCl 5-HT Receptor Agonista

N. Cat.: S4259

Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) e un agonista parziale dei recettori 5-HT1A, utilizzato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore.
Vilazodone HCl 5-HT Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 477.99

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.90%
99.90

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 477.99 Formula

C26H27N5O2.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 163521-08-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi EMD68843,SB659746A Smiles C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (198.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SSRI
5-HT1A
In vitro

Vilazodone demonstrates an IC50 of 0.2 nM at the human 5-HT1A receptor and 0.5 nM for the SERT. Vilazodone displays high affinity (pKi ≥ 9.3) for human recombinant and rat, guinea pig, mouse, and marmoset native tissue 5-HT1A receptors.

In vivo

Vilazodone selectively enhances serotonergic output in the prefrontal cortex of rats. Vilazodone demonstrates anxiolytic efficacy through Behavioral evaluations in the ultrasonic vocalization model of anxiety in rats. Vilazodone also shows efficacy but at a single dose only in the forced swim test (a putative model of depression). Vilazodone (1-10 mg/kg p.o.) dose-dependently displaces in vivo [3H]DASB (N,N-dimethyl-2-(2-amino-4-cyanophenylthio)benzylamine) binding from rat cortex and hippocampus, indicating that vilazodone occupies 5-HT transporters in vivo. Vilazodone (10 mg/kg p.o.) is demonstrated to cause a 2-fold increase in extracellular 5-HT but no change in noradrenaline or dopamine levels in frontal cortex of freely moving rats. Vilazodone affects stress potentiation of startle at doses above 5 mg/kg in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at 10 mg/kg in rats. Vilazodone (20 and 40 mg/kg) blocked stress potentiation of startle in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at all doses in rats. vilazodone has no effect on 5-HT efflux at 100 nM but significantly decreases 5-HT efflux at 1 mM in the guinea-pig dorsal raphe nucleus. Vilazodone significantly increases the re-uptake half life for 5-HT in the guinea-pig dorsal raphe nucleus.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-06-30)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05422612 SUSPENDED
Post Traumatic Stress Disorder
Global Coalition for Adaptive Research
2023-11-02 PHASE2
NCT05948579 NOT_YET_RECRUITING
Post Traumatic Stress Disorder
Global Coalition for Adaptive Research
2027-08 PHASE2
NCT02372799 COMPLETED
Major Depressive Disorder
Forest Laboratories
2015-02-28 PHASE3
NCT02436239 COMPLETED
Major Depressive Disorder
Forest Laboratories
2015-05-02 PHASE3
NCT01999920 COMPLETED
Separation Anxiety Disorder
New York State Psychiatric Institute
2013-12 PHASE4
NCT01856127 TERMINATED
Sexual Dysfunction; Major Depressive Disorder
Thomas Jefferson University
2013-01 PHASE4