solo per uso di ricerca
N. Cat.: S4259
Struttura chimica
| Peso molecolare | 477.99 | Formula | C26H27N5O2.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 163521-08-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | EMD68843,SB659746A | Smiles | C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 95 mg/mL
(198.74 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
SSRI
5-HT1A
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|---|---|
| In vitro |
Vilazodone demonstrates an IC50 of 0.2 nM at the human 5-HT1A receptor and 0.5 nM for the SERT. Vilazodone displays high affinity (pKi ≥ 9.3) for human recombinant and rat, guinea pig, mouse, and marmoset native tissue 5-HT1A receptors. |
| In vivo |
Vilazodone selectively enhances serotonergic output in the prefrontal cortex of rats. Vilazodone demonstrates anxiolytic efficacy through Behavioral evaluations in the ultrasonic vocalization model of anxiety in rats. Vilazodone also shows efficacy but at a single dose only in the forced swim test (a putative model of depression). Vilazodone (1-10 mg/kg p.o.) dose-dependently displaces in vivo [3H]DASB (N,N-dimethyl-2-(2-amino-4-cyanophenylthio)benzylamine) binding from rat cortex and hippocampus, indicating that vilazodone occupies 5-HT transporters in vivo. Vilazodone (10 mg/kg p.o.) is demonstrated to cause a 2-fold increase in extracellular 5-HT but no change in noradrenaline or dopamine levels in frontal cortex of freely moving rats. Vilazodone affects stress potentiation of startle at doses above 5 mg/kg in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at 10 mg/kg in rats. Vilazodone (20 and 40 mg/kg) blocked stress potentiation of startle in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at all doses in rats. vilazodone has no effect on 5-HT efflux at 100 nM but significantly decreases 5-HT efflux at 1 mM in the guinea-pig dorsal raphe nucleus. Vilazodone significantly increases the re-uptake half life for 5-HT in the guinea-pig dorsal raphe nucleus. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-06-30)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05422612 | SUSPENDED | Post Traumatic Stress Disorder |
Global Coalition for Adaptive Research |
2023-11-02 | PHASE2 |
| NCT05948579 | NOT_YET_RECRUITING | Post Traumatic Stress Disorder |
Global Coalition for Adaptive Research |
2027-08 | PHASE2 |
| NCT02372799 | COMPLETED | Major Depressive Disorder |
Forest Laboratories |
2015-02-28 | PHASE3 |
| NCT02436239 | COMPLETED | Major Depressive Disorder |
Forest Laboratories |
2015-05-02 | PHASE3 |
| NCT01999920 | COMPLETED | Separation Anxiety Disorder |
New York State Psychiatric Institute |
2013-12 | PHASE4 |
| NCT01856127 | TERMINATED | Sexual Dysfunction; Major Depressive Disorder |
Thomas Jefferson University |
2013-01 | PHASE4 |