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Cisapride hydrate 5-HT Receptor agonista

Name: Cisapride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4751
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S4751

Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) agisce direttamente come agonista selettivo del 5-HT4 receptor della serotonina con un IC50 di 0,483 μM. E agisce anche indirettamente come parasimpaticomimetico.

Cisapride hydrate 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 483.96

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.69%

99.69

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
MCF7 cells	Function assay	Inhibition of human ERG in MCF7 cells, IC50=0.00646 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human ERG td[wt:F656A] mutant expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp method, IC50=0.01 μM
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.03981 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	483.96	Formula	C₂₃H₂₉ClFN₃O₄.H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	260779-88-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase			Smiles	COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (198.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4 receptor (Cell-free assay) 0.483 μM hERG (Cell-free assay) <1 μM
In vitro	La Cisapride inibisce la corrente Kv vascolare indipendentemente dall'attivazione del recettore 5-HT4 della serotonina. Come bloccante del canale HERG, la cisapride può inibire la crescita delle cellule di cancro gastrico alterando la distribuzione del ciclo cellulare e inducendo l'apoptosi, in modo da essere di potenziale valore nel trattamento del cancro gastrico. La cisapride potrebbe inibire la crescita e la clonogenicità delle linee di cancro gastrico umano mediante un blocco specifico del canale HERG in modo tempo- e dose-dipendente, mentre ha scarsi effetti sulle cellule GES.
In vivo	La Cisapride è ampiamente prescritta per il trattamento delle disfunzioni della motilità gastrointestinale, come il disturbo da reflusso gastroesofageo (GERD), la pseudo-ostruzione intestinale cronica e la gastroparesi con stipsi a lento transito. Sebbene la cisapride sia un agente procinetico benefico, sono stati riportati diversi effetti collaterali comuni, come dolore addominale, nausea, diarrea e aumento della frequenza della minzione. Nel ratto, il profilo PK indica che la T_1/2 per la cisapride è di 1,48 h.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26761776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569285/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):