In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) agisce direttamente come agonista selettivo del 5-HT4 receptor della serotonina con un IC50 di 0,483 μM. E agisce anche indirettamente come parasimpaticomimetico.
Target
5-HT4 receptor (Cell-free assay)
hERG (Cell-free assay)
0.483 μM
<1 μM
In vitro
La Cisapride inibisce la corrente Kv vascolare indipendentemente dall'attivazione del recettore 5-HT4 della serotonina. Come bloccante del canale HERG, la cisapride può inibire la crescita delle cellule di cancro gastrico alterando la distribuzione del ciclo cellulare e inducendo l'apoptosi, in modo da essere di potenziale valore nel trattamento del cancro gastrico. La cisapride potrebbe inibire la crescita e la clonogenicità delle linee di cancro gastrico umano mediante un blocco specifico del canale HERG in modo tempo- e dose-dipendente, mentre ha scarsi effetti sulle cellule GES.
In vivo
La Cisapride è ampiamente prescritta per il trattamento delle disfunzioni della motilità gastrointestinale, come il disturbo da reflusso gastroesofageo (GERD), la pseudo-ostruzione intestinale cronica e la gastroparesi con stipsi a lento transito. Sebbene la cisapride sia un agente procinetico benefico, sono stati riportati diversi effetti collaterali comuni, come dolore addominale, nausea, diarrea e aumento della frequenza della minzione. Nel ratto, il profilo PK indica che la T1/2 per la cisapride è di 1,48 h.
The human gastric cancer SGC7901, AGS, MGC803 and MKN45 cell lines and human immortalized gastric epithelial GES cell line
Concentrazioni
0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM
Tempo di incubazione
1, 3, 5 and 7 day
Metodo
Cells in the logarithmic growth phase are harvested and seeded in 96-well plates. The cell number is diluted to 5000/well in 200 microliters of RPMI1640 medium. In vitro experiments are carried out on the gastric cancer cell lines and GES cell line, using an MTT proliferation assay. MTT stains live cells, and the optical density absorbance at 490nm wavelength correlates with the cell number. Cisapride is added to the cells at concentrations of 0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM and equivalent volume of ethanol is added as control in order to eliminate the effects of solvent. Twenty microliters of MTT is added to each well of the cell culture 4 h before termination of the culture at 37˚C. One hundred and fifty microliters of dimethyl sulfoxide is added to each well at the end of the culture and the plate is agitated for 10 minutes. The absorbency at 490 nm is read by a BIOHIT BP800 plate reader. Growth curve is drawn according to MTT colorimetry. The inhibition rate is calculated.
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