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Ramosetron Hydrochloride 5-HT Receptor antagonista

Name: Ramosetron Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3723
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3723

Ramosetron Hydrochloride (YM-060) è il sale cloridrato del ramosetron, un antagonista selettivo del serotonin (5-HT) receptor con potenziale attività antiemetica.

Ramosetron Hydrochloride 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 315.8

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Controllo Qualità

Lotto: S372301 DMSO]63 mg/mL]false]Water]63 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false Purezza: 99.95%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.95

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	315.8	Formula	C₁₇H₁₇N₃O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	132907-72-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	YM-060			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C(=O)C3CCC4=C(C3)NC=N4.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (199.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor (in N1E-15 cells) 0.091 nM(Ki)
In vitro	Ramosetron Hydrochloride (YM-060) ha una bassa affinità per i recettori nicotinici e GABA. Studi in vitro hanno anche dimostrato che YM060 mostra bassa affinità per i recettori 5-HT1-like, 5-HT2, alfa-1, alfa-2, beta-1, beta-2, istamina H1 e H2. Si prevede che YM-060 non abbia attività di blocco del recettore 5-HT4.
In vivo	Il Ramosetron è noto per inibire potentemente la defecazione anormale indotta dallo stress negli animali. Il Ramosetron ha effetti inibitori potenti, a rapida insorgenza e di lunga durata sulla defecazione indotta da CFS nei ratti, senza alcuna influenza sulla defecazione normale. L'effetto inibitorio del ramosetron è apparso immediatamente dopo la somministrazione ed è durato per molte ore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18296863/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1469624/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01870895	Completed	Diarrhea-predominant Irritable Bowel Syndrome	Astellas Pharma Inc	February 2013	Phase 3
NCT01394653	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of YM060	Astellas Pharma Inc	July 2011	Phase 1
NCT01392794	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of YM060	Astellas Pharma Inc	April 2011	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):