Name: Rizatriptan Benzoate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1607
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	391.47	Formula	C₂₂H₂₅N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	145202-66-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-462 Benzoate			Smiles	CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CN3C=NC=N3.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1
In vivo	Rizatriptan Benzoate blocca la vasodilatazione neurogena tramite un'azione sui recettori 5-HT(1D) localizzati sui nervi trigeminali perivascolari per inibire il rilascio di CGRP in cavie anestetizzate. Questo composto evoca una riduzione transitoria del diametro dei vasi sanguigni durali che è tornata ai valori basali entro 10 minuti in cavie anestetizzate. Inibisce significativamente l'estravasazione di proteine plasmatiche durali prodotta da stimolazione elettrica ad alta intensità del ganglio trigeminale. Questa sostanza chimica riduce significativamente la vasodilatazione durale stimolata elettricamente in ratti anestetizzati. Ha ridotto significativamente i livelli di mRNA di SP nel mesencefalo di ratti dei gruppi normale e modello, indicando che questo composto può downregolare l'espressione del gene SP nel mesencefalo di ratto. Riduce significativamente l'espressione dell'mRNA di PENK nel mesencefalo, diminuendo i livelli di met-encefalina e leu-encefalina nel mesencefalo, e indebolendo così gli effetti analgesici del sistema di modulazione del dolore endogeno nel modello di emicrania nel ratto. Questa sostanza chimica porta a una diminuzione del numero di neuroni immunoreattivi simili a Fos nella parte caudale del nucleo trigeminale spinale e nel nucleo del rafe magno, ha aumentato il numero di neuroni immunoreattivi simili a Fos nella sostanza grigia periacqueduttale ed è rimasta invariata nel nucleo ipotalamico ventromediale e nel nucleo talamico mediodorsale in ratti coscienti. Riduce notevolmente il numero di scatti della testa nei ratti. Questo composto riduce anche significativamente la durata del comportamento di toelettatura di quasi 2 volte rispetto a quella senza trattamento.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11487512/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9203569/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25767488/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20934408/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20971093/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00300924	Completed	Migraine	Diamond Headache Clinic\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 2006	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rizatriptan Benzoate 5-HT Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 391.47