Rizatriptan Benzoate

N. catalogoS1607 Lotto:S160703

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Dati tecnici

Formula

C22H25N5O2

Peso molecolare 391.47 Numero CAS 145202-66-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.24 mM)
Water 78 mg/mL (199.24 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Rizatriptan Benzoate (MK-462) è un agonista dei recettori della serotonina 5-HT1B e 5-HT1D, utilizzato per trattare gli attacchi acuti di emicrania.
Target
5-HT1
In vivo Rizatriptan Benzoate blocca la vasodilatazione neurogena tramite un'azione sui recettori 5-HT(1D) localizzati sui nervi trigeminali perivascolari per inibire il rilascio di CGRP in cavie anestetizzate. Questo composto evoca una riduzione transitoria del diametro dei vasi sanguigni durali che è tornata ai valori basali entro 10 minuti in cavie anestetizzate. Inibisce significativamente l'estravasazione di proteine plasmatiche durali prodotta da stimolazione elettrica ad alta intensità del ganglio trigeminale. Questa sostanza chimica riduce significativamente la vasodilatazione durale stimolata elettricamente in ratti anestetizzati. Ha ridotto significativamente i livelli di mRNA di SP nel mesencefalo di ratti dei gruppi normale e modello, indicando che questo composto può downregolare l'espressione del gene SP nel mesencefalo di ratto. Riduce significativamente l'espressione dell'mRNA di PENK nel mesencefalo, diminuendo i livelli di met-encefalina e leu-encefalina nel mesencefalo, e indebolendo così gli effetti analgesici del sistema di modulazione del dolore endogeno nel modello di emicrania nel ratto. Questa sostanza chimica porta a una diminuzione del numero di neuroni immunoreattivi simili a Fos nella parte caudale del nucleo trigeminale spinale e nel nucleo del rafe magno, ha aumentato il numero di neuroni immunoreattivi simili a Fos nella sostanza grigia periacqueduttale ed è rimasta invariata nel nucleo ipotalamico ventromediale e nel nucleo talamico mediodorsale in ratti coscienti. Riduce notevolmente il numero di scatti della testa nei ratti. Questo composto riduce anche significativamente la durata del comportamento di toelettatura di quasi 2 volte rispetto a quella senza trattamento.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11487512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9203569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25767488/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20934408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20971093/

Sellecks Rizatriptan Benzoate È stato citato da 1 Pubblicazione

GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] PubMed: 39459893

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