Name: Eletriptan HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3180
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.28%

99.28

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	463.43	Formula	C₂₂H₂₆N₂O₂S.HBr	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	177834-92-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	UK-116044			Smiles	CN1CCCC1CC2=CNC3=C2C=C(C=C3)CCS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (200.67 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.65mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.66mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1B 0.92 nM(Ki) 5-HT1D 3.14 nM(Ki)
In vitro	[³H]Eletriptan ha un numero totale di siti di legame (B_max) di 2478 fmol/mg e 1576 fmol/mg per 5-HT1B e 5-HT1D, rispettivamente. [³H]Eletriptan ha una velocità di associazione significativamente più rapida (K(on) 0,249/min/nM) rispetto a [³H]sumatriptan (K(on) 0,024/min/nM) e una velocità di dissociazione significativamente più lenta (K(off) 0,027/min rispetto a 0,037/min per [³H]sumatriptan). Eletriptan induce contrazioni dose-dipendenti dell'arteria meningea, dell'arteria coronaria e della vena safena. La potenza di Eletriptan è maggiore nell'arteria meningea rispetto all'arteria coronaria (86 volte) o alla vena safena (66 volte). La contrazione prevista da Eletriptan (40 mg e 80 mg) e sumatriptan (100 mg) al C(max) libero osservato negli studi clinici è simile nell'arteria meningea.
In vivo	Eletriptan (<1000 mg/kg, e.v.) produce una riduzione dose-dipendente del flusso sanguigno arterioso carotideo nel cane anestetizzato. Eletriptan riduce il diametro dell'arteria coronaria con un valore di ED50 di 63 mg/kg nel cane anestetizzato. Eletriptan (<300 mg/kg, e.v.) somministrato prima della stimolazione elettrica del ganglio trigemino produce un'inibizione dose-correlata e completa dell'extravasazione di proteine plasmatiche nella dura madre di ratti. Eletriptan (100 mg/kg, e.v.) produce un'inibizione completa dell'extravasazione di proteine plasmatiche nella dura madre di ratto. I tassi di risposta al mal di testa sono del 24% per il placebo; 54% per Eletriptan (20 mg); 65% per Eletriptan (40 mg); e 77% per Eletriptan (80 mg) all'endpoint primario (2 ore dopo la somministrazione) in pazienti con emicrania. I tassi di assenza di mal di testa a 2 ore sono del 6% per il placebo, 29% per Eletriptan (40 mg) e 37% per Eletriptan (80 mg) all'endpoint primario (2 ore dopo la somministrazione) in pazienti con emicrania. Eletriptan è ben tollerato e la maggior parte degli eventi avversi sono di intensità lieve o moderata e transitori nei pazienti con emicrania. L'eiezione iontoforetica (50 nA) di Eletriptan sopprime la risposta nel 75% delle cellule e causa una soppressione media della scarica cellulare del 42% nei gatti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193663/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856450/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10636142/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14725972/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00174395	Completed	Migraine	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	March 2005	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eletriptan HBr 5-HT Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 463.43