Eletriptan HBr

N. catalogoS3180 Lotto:S318001

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Dati tecnici

Formula

C22H26N2O2S.HBr
Peso molecolare 463.43 Numero CAS 177834-92-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (200.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Eletriptan (UK-116044) è un agonista selettivo dei recettori 5-HT1B e 5-HT1D con Ki di 0,92 nM e 3,14 nM, rispettivamente.
Target
5-HT1B 5-HT1D
0.92 nM(Ki) 3.14 nM(Ki)
In vitro [3H]Eletriptan ha un numero totale di siti di legame (Bmax) di 2478 fmol/mg e 1576 fmol/mg per 5-HT1B e 5-HT1D, rispettivamente. [3H]Eletriptan ha una velocità di associazione significativamente più rapida (K(on) 0,249/min/nM) rispetto a [3H]sumatriptan (K(on) 0,024/min/nM) e una velocità di dissociazione significativamente più lenta (K(off) 0,027/min rispetto a 0,037/min per [3H]sumatriptan). Eletriptan induce contrazioni dose-dipendenti dell'arteria meningea, dell'arteria coronaria e della vena safena. La potenza di Eletriptan è maggiore nell'arteria meningea rispetto all'arteria coronaria (86 volte) o alla vena safena (66 volte). La contrazione prevista da Eletriptan (40 mg e 80 mg) e sumatriptan (100 mg) al C(max) libero osservato negli studi clinici è simile nell'arteria meningea.
In vivo Eletriptan (<1000 mg/kg, e.v.) produce una riduzione dose-dipendente del flusso sanguigno arterioso carotideo nel cane anestetizzato. Eletriptan riduce il diametro dell'arteria coronaria con un valore di ED50 di 63 mg/kg nel cane anestetizzato. Eletriptan (<300 mg/kg, e.v.) somministrato prima della stimolazione elettrica del ganglio trigemino produce un'inibizione dose-correlata e completa dell'extravasazione di proteine plasmatiche nella dura madre di ratti. Eletriptan (100 mg/kg, e.v.) produce un'inibizione completa dell'extravasazione di proteine plasmatiche nella dura madre di ratto. I tassi di risposta al mal di testa sono del 24% per il placebo; 54% per Eletriptan (20 mg); 65% per Eletriptan (40 mg); e 77% per Eletriptan (80 mg) all'endpoint primario (2 ore dopo la somministrazione) in pazienti con emicrania. I tassi di assenza di mal di testa a 2 ore sono del 6% per il placebo, 29% per Eletriptan (40 mg) e 37% per Eletriptan (80 mg) all'endpoint primario (2 ore dopo la somministrazione) in pazienti con emicrania. Eletriptan è ben tollerato e la maggior parte degli eventi avversi sono di intensità lieve o moderata e transitori nei pazienti con emicrania. L'eiezione iontoforetica (50 nA) di Eletriptan sopprime la risposta nel 75% delle cellule e causa una soppressione media della scarica cellulare del 42% nei gatti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10636142/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14725972/

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