solo per uso di ricerca
N. Cat.: S4377
Struttura chimica
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Altro Serotonin Transporter Inibitori | Dapoxetine |
| Peso molecolare | 316.87 | Formula | C19H25ClN2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 113-52-0 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Melipramine HCl,G 22355 | Smiles | CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(198.81 mM)
Water : 63 mg/mL Ethanol : 63 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| In vitro |
Imipramine in the microsomal incubation results in a predicted value for human clearance of 8.6 to 11 ml/min/kg, a slight underestimate of reported mean human blood clearance values (14–15 ml/min/kg). Imipramine is metabolized into N-desmethylimipramine (84%), 2-hydroxyimipramine (10%), and 10-hydroxyimipramine (6%) in human hepatic microsomes. Imipramine (3 μM) inhibits HERG-encoded potassium channels in a reversible manner in CHO cells. Imipramine (3 μM) inhibits HERG tail currents (IHERG) following test pulses to +20 mV with an IC50 of 3.4 μM and a Hill coefficient of 1.17 in CHO cells. Imipramine can completely block native cardiac IKr at 1μm in guinea-pig myocytes. |
|---|---|
| In vivo |
Imipramine (10 mg/kg b.i.d.) reverses the decreased sucrose intake of rats exposed to chronic mild stress. Imipramine (10 mg/kg b.i.d.) completely reverses stress caused decrease in D2-receptor binding in the limbic forebrain (but not the striatum). Imipramine (15 mg/kg, IP) exerts anxiolytic-like effects in the two elevated T-maze tasks in male Wistar rats. Imipramine (15 mg/kg, IP) enhances both avoidance and escape latencies in male Wistar rats. Imipramine (15 mg/kg, IP) decreases locomotor activity measured in a square arena in male Wistar rats. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2025-12-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06778434 | RECRUITING | Actinic Keratosis; Imipramine; Photodynamic Therapy |
VA Office of Research and Development |
2025-04-01 | PHASE2 |
| NCT06312813 | RECRUITING | Rosacea |
Wright State University |
2024-02-27 | PHASE2 |
| NCT07074756 | RECRUITING | Glioma; Recurrent Glioma; Recurrent Glioblastoma |
Mayo Clinic |
2025-09-12 | |
| NCT05688904 | RECRUITING | Imipramine; Photodynamic Therapy; Actinic Keratosis |
Wright State University |
2023-01-19 | PHASE1 |
| NCT04520217 | RECRUITING | Photosensitivity; Microvesicle Particle |
Wright State University |
2022-06-06 | PHASE1 |
| NCT04863950 | RECRUITING | Glioblastoma |
The University of Texas Health Science Center at San Antonio |
2022-05-25 | PHASE2 |