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Imipramine HCl Serotonin Transporter Inibitore

N. Cat.: S4377

Imipramine (Melipramine, G 22355) è un antidepressivo triciclico (TCA) del gruppo delle dibenzazepine, utilizzato principalmente nel trattamento della depressione maggiore e dell'enuresi (incapacità di controllare la minzione).
Imipramine HCl Serotonin Transporter Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 316.87

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 316.87 Formula

C19H25ClN2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 113-52-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Melipramine HCl,G 22355 Smiles CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (198.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro

Imipramine in the microsomal incubation results in a predicted value for human clearance of 8.6 to 11 ml/min/kg, a slight underestimate of reported mean human blood clearance values (14–15 ml/min/kg). Imipramine is metabolized into N-desmethylimipramine (84%), 2-hydroxyimipramine (10%), and 10-hydroxyimipramine (6%) in human hepatic microsomes. Imipramine (3 μM) inhibits HERG-encoded potassium channels in a reversible manner in CHO cells. Imipramine (3 μM) inhibits HERG tail currents (IHERG) following test pulses to +20 mV with an IC50 of 3.4 μM and a Hill coefficient of 1.17 in CHO cells. Imipramine can completely block native cardiac IKr at 1μm in guinea-pig myocytes.

In vivo

Imipramine (10 mg/kg b.i.d.) reverses the decreased sucrose intake of rats exposed to chronic mild stress. Imipramine (10 mg/kg b.i.d.) completely reverses stress caused decrease in D2-receptor binding in the limbic forebrain (but not the striatum). Imipramine (15 mg/kg, IP) exerts anxiolytic-like effects in the two elevated T-maze tasks in male Wistar rats. Imipramine (15 mg/kg, IP) enhances both avoidance and escape latencies in male Wistar rats. Imipramine (15 mg/kg, IP) decreases locomotor activity measured in a square arena in male Wistar rats.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7871087/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10764908/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2025-12-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06778434 RECRUITING
Actinic Keratosis; Imipramine; Photodynamic Therapy
VA Office of Research and Development
2025-04-01 PHASE2
NCT06312813 RECRUITING
Rosacea
Wright State University
2024-02-27 PHASE2
NCT07074756 RECRUITING
Glioma; Recurrent Glioma; Recurrent Glioblastoma
Mayo Clinic
2025-09-12
NCT05688904 RECRUITING
Imipramine; Photodynamic Therapy; Actinic Keratosis
Wright State University
2023-01-19 PHASE1
NCT04520217 RECRUITING
Photosensitivity; Microvesicle Particle
Wright State University
2022-06-06 PHASE1
NCT04863950 RECRUITING
Glioblastoma
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
2022-05-25 PHASE2