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Imipramine HCl Serotonin Transporter inibitore

Name: Imipramine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4377
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S4377

Imipramine (Melipramine, G 22355) è un antidepressivo triciclico (TCA) del gruppo delle dibenzazepine, utilizzato principalmente nel trattamento della depressione maggiore e dell'enuresi (incapacità di controllare la minzione).

Imipramine HCl Serotonin Transporter inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 316.87

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Serotonin Transporter Inibitori	Dapoxetine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	316.87	Formula	C₁₉H₂₅ClN₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	113-52-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Melipramine HCl,G 22355			Smiles	CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (198.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.150mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.780mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	L'Imipramine nell'incubazione microsomiale produce un valore previsto per la clearance umana di 8,6-11 ml/min/kg, una leggera sottostima dei valori medi di clearance ematica umana riportati (14-15 ml/min/kg). L'Imipramine viene metabolizzata in N-desmetilimipramina (84%), 2-idrossiimipramina (10%) e 10-idrossiimipramina (6%) nei microsomi epatici umani. L'Imipramine (3 µM) inibisce i canali del potassio codificati da HERG in modo reversibile nelle cellule CHO. L'Imipramine (3 µM) inibisce le correnti di coda HERG (IHERG) a seguito di impulsi di test a +20 mV con un IC50 di 3,4 µM e un coefficiente di Hill di 1,17 nelle cellule CHO. L'Imipramine può bloccare completamente le IKr cardiache native a 1µm nei miociti di cavia.
In vivo	L'Imipramine (10 mg/kg due volte al giorno) inverte la diminuzione dell'assunzione di saccarosio in ratti esposti a stress cronico lieve. L'Imipramine (10 mg/kg due volte al giorno) inverte completamente la diminuzione del legame al recettore D2 causata dallo stress nel prosencefalo limbico (ma non nello striato). L'Imipramine (15 mg/kg, IP) esercita effetti ansiolitici nei due compiti del labirinto a T elevato in ratti Wistar maschi. L'Imipramine (15 mg/kg, IP) aumenta sia le latenze di evitamento che di fuga in ratti Wistar maschi. L'Imipramine (15 mg/kg, IP) diminuisce l'attività locomotoria misurata in un'arena quadrata in ratti Wistar maschi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9394025/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8502233/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10510461/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7871087/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10764908/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT04520217	Recruiting	Photosensitivity\|Microvesicle Particle	Wright State University	June 6 2022	Phase 1
NCT00693680	Completed	Major Depression	Polish Academy of Sciences\|Jagiellonian University	January 2005	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):