Dati tecnici
| Formula | C19H25ClN2 |
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| Peso molecolare | 316.87 | Numero CAS | 113-52-0 | ||||||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 63 mg/mL (198.81 mM) | ||||||||||||
| Water | 63 mg/mL (198.81 mM) | ||||||||||||||
| Ethanol | 63 mg/mL (198.81 mM) | ||||||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Imipramine (Melipramine, G 22355) è un antidepressivo triciclico (TCA) del gruppo delle dibenzazepine, utilizzato principalmente nel trattamento della depressione maggiore e dell'enuresi (incapacità di controllare la minzione). |
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| In vitro | L'Imipramine nell'incubazione microsomiale produce un valore previsto per la clearance umana di 8,6-11 ml/min/kg, una leggera sottostima dei valori medi di clearance ematica umana riportati (14-15 ml/min/kg). L'Imipramine viene metabolizzata in N-desmetilimipramina (84%), 2-idrossiimipramina (10%) e 10-idrossiimipramina (6%) nei microsomi epatici umani. L'Imipramine (3 µM) inibisce i canali del potassio codificati da HERG in modo reversibile nelle cellule CHO. L'Imipramine (3 µM) inibisce le correnti di coda HERG (IHERG) a seguito di impulsi di test a +20 mV con un IC50 di 3,4 µM e un coefficiente di Hill di 1,17 nelle cellule CHO. L'Imipramine può bloccare completamente le IKr cardiache native a 1µm nei miociti di cavia. |
| In vivo | L'Imipramine (10 mg/kg due volte al giorno) inverte la diminuzione dell'assunzione di saccarosio in ratti esposti a stress cronico lieve. L'Imipramine (10 mg/kg due volte al giorno) inverte completamente la diminuzione del legame al recettore D2 causata dallo stress nel prosencefalo limbico (ma non nello striato). L'Imipramine (15 mg/kg, IP) esercita effetti ansiolitici nei due compiti del labirinto a T elevato in ratti Wistar maschi. L'Imipramine (15 mg/kg, IP) aumenta sia le latenze di evitamento che di fuga in ratti Wistar maschi. L'Imipramine (15 mg/kg, IP) diminuisce l'attività locomotoria misurata in un'arena quadrata in ratti Wistar maschi. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Imipramine HCl È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Role of extracellular vesicles secretion in paclitaxel resistance of prostate cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624] | PubMed: 36176762 |
| Pimozide and Imipramine Blue Exploit Mitochondrial Vulnerabilities and Reactive Oxygen Species to Cooperatively Target High Risk Acute Myeloid Leukemia [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956] | PubMed: 34203664 |
| Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] | PubMed: 34572416 |
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