Name: Mirtazapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2016
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S201601 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	265.35	Formula	C₁₇H₁₉N₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	85650-52-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Org3770,6-Azamianserin			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.65mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.37mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Mirtazapine mostra una spiccata affinità per i recettori alfa2A-adrenergici (AR) umani clonati, sui quali blocca la stimolazione indotta dalla noradrenalina (NA) del legame del guanosina-5'-O-(3-[³⁵S]tio)-trifosfato ([³⁵S]-GTPgammaS). Questo composto mostra un'alta affinità per i recettori della serotonina (5-HT)2C umani clonati, sui quali abolisce la generazione di fosfoinositide indotta dalla 5-HT. Aumenta marcatamente i livelli di NA nel dializzato e, nel FCX, di DA, mentre la 5-HT non è influenzata. Questa sostanza chimica potenzia l'efficacia della stimolazione elettrica della via ascendente della 5-HT bloccando sia gli auto- che gli eterorecettori adrenergici alfa-2. Blocca l'effetto soppressivo della norepinefrina (NE) applicata microiontoforeticamente sull'attività di scarica dei neuroni piramidali CA3 dell'ippocampo dorsale, indicando i suoi effetti antagonisti sui recettori adrenergici alfa-2 postsinaptici.
In vivo	Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.) aumenta in modo dose-dipendente l'attività di scarica dei neuroni 5-HT in ratti ingenui, ma non in ratti pretrattati con 6-idrossidopamina. Questo composto (5 mg/kg/giorno, s.c., usando mini-pompe osmotiche) aumenta l'attività di scarica spontanea dei neuroni della noradrenalina (NA) del locus coeruleus in ratti maschi Sprague-Dawley. Antagonizza sia l'effetto potenziante di una bassa dose (10 mg/kg, i.v.) che l'effetto riducente di una dose alta (100 mg/kg, i.v.) dell'agonista del recettore alfa 2-adrenergico clonidina sull'efficacia della stimolazione elettrica della via ascendente della 5-HT nella soppressione dell'attività di scarica dei neuroni piramidali CA3 dell'ippocampo dorsale. Questa sostanza chimica (5 mg/kg s.c.) influisce solo leggermente sui livelli di DOPAC e acido omovanillico nello striato, quasi non influenza il rilascio di 5-HT in ratti in movimento libero, ma ha chiaramente aumentato l'acido 5-idrossindolacetico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10762339/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9007838/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05452174	Terminated	Pregnancy\|Severe Nausea and Vomiting\|Hyperemesis Gravidarum	Northwestern University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04614584	Recruiting	Methamphetamine Use Disorder\|Drug Interaction\|Cardiovascular Abnormalities	San Francisco Department of Public Health\|University of California Los Angeles	July 12 2021	Phase 1
NCT03785691	Terminated	Hyperemesis Gravidarum\|Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Nordsjaellands Hospital\|Bispebjerg Hospital\|Aarhus University Hospital\|Herlev and Gentofte Hospital\|Hvidovre University Hospital\|Odense University Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Regionernes Medicinpulje\|Kolding Sygehus	March 1 2019	Phase 2
NCT03935685	Recruiting	Glioma of Brain	University of California Irvine	February 26 2019	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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Mirtazapine 5-HT Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 265.35