Mirtazapine

N. catalogoS2016 Lotto:S201601

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Dati tecnici

Formula

C17H19N3
Peso molecolare 265.35 Numero CAS 85650-52-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 53 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.65mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.37mg/ml (1.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) è un antagonista adrenergico e del recettore della serotonina, usato per trattare la depressione.
Target
5-HT
In vitro

Mirtazapine mostra una spiccata affinità per i recettori alfa2A-adrenergici (AR) umani clonati, sui quali blocca la stimolazione indotta dalla noradrenalina (NA) del legame del guanosina-5'-O-(3-[35S]tio)-trifosfato ([35S]-GTPgammaS). Questo composto mostra un'alta affinità per i recettori della serotonina (5-HT)2C umani clonati, sui quali abolisce la generazione di fosfoinositide indotta dalla 5-HT. Aumenta marcatamente i livelli di NA nel dializzato e, nel FCX, di DA, mentre la 5-HT non è influenzata. Questa sostanza chimica potenzia l'efficacia della stimolazione elettrica della via ascendente della 5-HT bloccando sia gli auto- che gli eterorecettori adrenergici alfa-2. Blocca l'effetto soppressivo della norepinefrina (NE) applicata microiontoforeticamente sull'attività di scarica dei neuroni piramidali CA3 dell'ippocampo dorsale, indicando i suoi effetti antagonisti sui recettori adrenergici alfa-2 postsinaptici.

In vivo

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.) aumenta in modo dose-dipendente l'attività di scarica dei neuroni 5-HT in ratti ingenui, ma non in ratti pretrattati con 6-idrossidopamina. Questo composto (5 mg/kg/giorno, s.c., usando mini-pompe osmotiche) aumenta l'attività di scarica spontanea dei neuroni della noradrenalina (NA) del locus coeruleus in ratti maschi Sprague-Dawley. Antagonizza sia l'effetto potenziante di una bassa dose (10 mg/kg, i.v.) che l'effetto riducente di una dose alta (100 mg/kg, i.v.) dell'agonista del recettore alfa 2-adrenergico clonidina sull'efficacia della stimolazione elettrica della via ascendente della 5-HT nella soppressione dell'attività di scarica dei neuroni piramidali CA3 dell'ippocampo dorsale. Questa sostanza chimica (5 mg/kg s.c.) influisce solo leggermente sui livelli di DOPAC e acido omovanillico nello striato, quasi non influenza il rilascio di 5-HT in ratti in movimento libero, ma ha chiaramente aumentato l'acido 5-idrossindolacetico.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10762339/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9007838/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/

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