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Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin chimico

Name: Harmine hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3817
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S3817

L'Harmine (Telepatina), un alcaloide fluorescente dell'armala appartenente alla famiglia delle beta-carboline, è un inibitore altamente permeante alle cellule e competitivo del legame dell'ATP alla tasca chinasica di DYRK1A, con un valore di IC50 circa 60 volte superiore per DYRK2. L'Harmine inibisce anche le monoamino ossidasi (MAO), il PPARγ e le chinasi cdc-like (CLKs). L'Harmine inibisce il recettore della serotonina 5-HT2A con un Ki di 397 nM.

Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 248.71

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro ADC Cytotoxin Inibitori	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Luteoloside Sacituzumab-govitecan

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	248.71	Formula	C₁₃H₁₂N₂O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	343-27-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Telepathine hydrochloride			Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (1.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.100mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DYRK1A (Cell-free assay) 33 nM MNB (Cell-free assay) 149 nM DYRK1B (Cell-free assay) 166 nM DYRK2 (Cell-free assay) 1.9 μM
In vitro	L'armine inibisce la fosforilazione del substrato da parte di DYRK1A più potentemente di quanto inibisca la fosforilazione del substrato da parte della chinasi strettamente correlata DYRK1B [concentrazioni inibitorie semi-massimali (IC50) di 33 nM contro 166 nM, rispettivamente] e da parte dei membri più distanti della famiglia, DYRK2 e DYRK4 (1,9 μM e 80 μM, rispettivamente). Concentrazioni molto più elevate di armina sono richieste per sopprimere l'autofosforilazione della tirosina dell'intermedio traduzionale di DYRK1A in un sistema di traduzione in vitro batterico (IC50 = 1,9 μM). L'armine inibisce la fosforilazione di un substrato specifico da parte di DYRK1A in cellule coltivate con una potenza simile a quella osservata in vitro (IC50 = 48 nM), senza effetti negativi sulla vitalità delle cellule. L'armine non inibisce l'autofosforilazione della tirosina di DYRK1A nelle cellule HEK293. L'armine è in grado di indurre la proliferazione delle cellule beta, aumentare la massa delle isole e migliorare il controllo glicemico. È uno stimolante del SNC.
In vivo	In un modello di pancreatectomia parziale (PPX), il trattamento con armina induce l'etichettatura Ki-67 nelle cellule beta sia nei topi sham-operati che nei topi sottoposti a PPX, con la proliferazione più robusta nelle cellule beta dei topi PPX trattati con armina. Nel modello PPX, la rigenerazione della massa delle cellule beta è sostanzialmente più rapida nei topi trattati con armina rispetto ai controlli, raggiungendo valori quasi normali in soli 14 giorni. In un modello murino euglicemico con immunodeficienza combinata grave (NOD-SCID) non obeso, l'etichettatura con BrdU e Ki-67 è da due a tre volte maggiore nelle cellule beta umane trapiantate nella capsula renale di topi trattati con armina rispetto ai topi euglicemici di controllo, senza evidenza di morte delle cellule beta. In un modello di trapianto di isole umane a massa marginale in topi NOD-SCID diabetici da streptozotocina, il trattamento con armina porta anche a un controllo glicemico quasi normale. L'armine induce la produzione degli importanti fattori di trascrizione delle cellule beta NKX6.1, PDX1 e MAFA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19796173/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751815/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):