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Artemisinin ADC Cytotoxin inibitore

N. Cat.S1282

Artemisinin è un endoperossido sesquiterpenico che è un potente agente antimalarico.
Artemisinin ADC Cytotoxin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 282.33

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.83%
99.83

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 282.33 Formula

C15H22O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 63968-64-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Qinghaosu, NSC 369397 Smiles CC1CCC2C(C(=O)OC3C24C1CCC(O3)(OO4)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (201.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

È stato dimostrato che l'attività antimalarica dell'Artemisinin è mediata dall'ossigeno attivato (cioè superossido, perossido di idrogeno e/o radicali idrossilici). Questo composto e l'eroina sembrano formare un addotto il cui comportamento assomiglia al comportamento del parassita di questo prodotto. La sua attività può essere potenziata dall'ossigeno e dagli agenti ossidanti e attenuata dagli agenti riducenti. La suscettibilità a questo composto può essere influenzata da cambiamenti genetici nei loci che codificano la proteina 1 di resistenza multifarmacologica di P. falciparum (PfMDR1) e il trasportatore di resistenza a CHQ di P. falciparum (PfCRT). È efficace non solo contro i ceppi multiresistenti di P. falciparum, ma ha un'ampia specificità di stadio contro il ciclo di vita del Plasmodium, inclusa l'attività in tutte le fasi sanguigne asessuali e anche nelle fasi gametocitiche sessuali che possono ridurre la diffusione della malattia in aree a bassa trasmissione. Questa sostanza chimica è stata anche studiata per i suoi effetti antiproliferativi contro una vasta gamma di linee cellulari tumorali. È attiva contro altre specie di parassiti come Toxoplasma e Babesia che non contengono ematina. Questo composto provoca una diminuzione della proliferazione, un aumento dei livelli di stress ossidativo, l'induzione dell'apoptosi e l'inibizione dell'angiogenesi nelle cellule tumorali. È stato anche dimostrato che inibisce le falcipaine, una cisteina proteasi della famiglia della papaina che aiuta la degradazione dell'emoglobina.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05750459 Recruiting
Plasmodium Falciparum Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
November 29 2023 Phase 4
NCT05343312 Active not recruiting
Malaria
Centro de Investigacao em Saude de Manhica|United States Agency for International Development (USAID)
March 16 2022 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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