solo per uso di ricerca
N. Cat.S1282
| Target correlati | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
|---|---|
| Altro ADC Cytotoxin Inibitori | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside Sacituzumab-govitecan |
| Peso molecolare | 282.33 | Formula | C15H22O5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 63968-64-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
|
|
| Sinonimi | Qinghaosu, NSC 369397 | Smiles | CC1CCC2C(C(=O)OC3C24C1CCC(O3)(OO4)C)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(201.89 mM)
Ethanol : 24 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| In vitro |
È stato dimostrato che l'attività antimalarica dell'Artemisinin è mediata dall'ossigeno attivato (cioè superossido, perossido di idrogeno e/o radicali idrossilici). Questo composto e l'eroina sembrano formare un addotto il cui comportamento assomiglia al comportamento del parassita di questo prodotto. La sua attività può essere potenziata dall'ossigeno e dagli agenti ossidanti e attenuata dagli agenti riducenti. La suscettibilità a questo composto può essere influenzata da cambiamenti genetici nei loci che codificano la proteina 1 di resistenza multifarmacologica di P. falciparum (PfMDR1) e il trasportatore di resistenza a CHQ di P. falciparum (PfCRT). È efficace non solo contro i ceppi multiresistenti di P. falciparum, ma ha un'ampia specificità di stadio contro il ciclo di vita del Plasmodium, inclusa l'attività in tutte le fasi sanguigne asessuali e anche nelle fasi gametocitiche sessuali che possono ridurre la diffusione della malattia in aree a bassa trasmissione. Questa sostanza chimica è stata anche studiata per i suoi effetti antiproliferativi contro una vasta gamma di linee cellulari tumorali. È attiva contro altre specie di parassiti come Toxoplasma e Babesia che non contengono ematina. Questo composto provoca una diminuzione della proliferazione, un aumento dei livelli di stress ossidativo, l'induzione dell'apoptosi e l'inibizione dell'angiogenesi nelle cellule tumorali. È stato anche dimostrato che inibisce le falcipaine, una cisteina proteasi della famiglia della papaina che aiuta la degradazione dell'emoglobina. |
Riferimenti |
|
|---|
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05750459 | Recruiting | Plasmodium Falciparum Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 29 2023 | Phase 4 |
| NCT05343312 | Active not recruiting | Malaria |
Centro de Investigacao em Saude de Manhica|United States Agency for International Development (USAID) |
March 16 2022 | Phase 4 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.