solo per uso di ricerca
N. Cat.: S3628
Struttura chimica
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Altro ADC Cytotoxin Inibitori | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin Pinocembrin Luteoloside Lappaconite HBr Gramine |
| Peso molecolare | 222.32 | Formula | C14H22O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 88-58-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone | Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O | ||
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In vitro |
Ethanol : 40 mg/mL
DMSO
: 10 mg/mL
(44.98 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
SERCA
66.7 μM
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|---|---|
| In vitro |
2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) has been described as a rather selective sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) inhibitor. However, this compound is not very specific, as it hits other sites of action besides SERCA. It is shown, in fact, to reduce passive Ca2+ leakage from internal stores of permeabilized A7r5 vascular smooth muscle cells and to inhibit plasma membrane Ca2+ influx in parotid acinar cells, rat thymic lymphocytes, and GH3 pituitary cells. This chemical affects both endothelial and smooth muscle functions in rat aorta rings in vitro. It induces endothelium-dependent relaxation by stimulating the NO synthase pathway, via activation of Ca2+ influx through Ni2+-sensitive Ca2+ channels in the endothelial cells. This compound exhibits pleiotypic effects on rings deprived of endothelium by inducing both a myotonic response, dependent on the activation of Ca2+ influx via a Ni2+-sensitive pathway, and a myolytic effect, possibly dependent on either the depletion of intracellular Ca2+ stores or antagonism of Ca2+ entry via L-type Ca2+ channels. It is a lipophilic, membrane permeable molecule, capable of generating superoxide anion at both sides of the plasmalemma.
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Riferimenti |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791086 | Recruiting | Bronchiectasis Adult |
University of Dundee |
2019-11-01 | -- |
| NCT01302886 | Completed | Smoldering Multiple Myeloma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
2011-05 | Phase 2 |
| NCT00741377 | Completed | Multiple Myeloma Bone Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
2009-01 | Phase 1 |