solo per uso di ricerca
N. Cat.S3628
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Altro ADC Cytotoxin Inibitori | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside Sacituzumab-govitecan |
| Peso molecolare | 222.32 | Formula | C14H22O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 88-58-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone | Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O | ||
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In vitro |
Ethanol : 40 mg/mL
DMSO
: 10 mg/mL
(44.98 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
SERCA
66.7 μM
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|---|---|
| In vitro |
La 2,5-di-t-butil-1,4-benzoidrochinone (BHQ) è stata descritta come un inibitore piuttosto selettivo della Ca2+-ATPasi del reticolo sarco-endoplasmatico (SERCA). Tuttavia, questo composto non è molto specifico, poiché colpisce altri siti d'azione oltre a SERCA. È stato infatti dimostrato che riduce la perdita passiva di Ca2+ dai depositi interni di cellule muscolari lisce vascolari A7r5 permeabilizzate e che inibisce l'influsso di Ca2+ nella membrana plasmatica in cellule acinari parotidi, linfociti timici di ratto e cellule ipofisarie GH3. Questa sostanza chimica influisce sia sulle funzioni endoteliali che su quelle della muscolatura liscia in anelli di aorta di ratto in vitro. Induce il rilassamento endotelio-dipendente stimolando la via della NO sintasi, tramite l'attivazione dell'influsso di Ca2+ attraverso i canali Ca2+ sensibili al Ni2+ nelle cellule endoteliali. Questo composto esibisce effetti pleiotropici su anelli privati di endotelio inducendo sia una risposta miotonica, dipendente dall'attivazione dell'influsso di Ca2+ tramite una via sensibile al Ni2+, sia un effetto miolitico, possibilmente dipendente sia dalla deplezione dei depositi intracellulari di Ca2+ sia dall'antagonismo dell'ingresso di Ca2+ tramite i canali Ca2+ di tipo L. È una molecola lipofila e permeabile alla membrana, capace di generare anione superossido su entrambi i lati del plasmalemma.
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Riferimenti |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791086 | Recruiting | Bronchiectasis Adult |
University of Dundee |
November 1 2019 | -- |
| NCT01302886 | Completed | Smoldering Multiple Myeloma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 2011 | Phase 2 |
| NCT00741377 | Completed | Multiple Myeloma Bone Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 2009 | Phase 1 |
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