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BHQ ADC Cytotoxin Inibitore

N. Cat.: S3628

BHQ (2,5-di-t-butil-1,4-benzoidrochinone) è un potente e selettivo inibitore della Ca2+-ATPasi del reticolo sarco-endoplasmatico (SERCA).
BHQ ADC Cytotoxin Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 222.32

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S362801 Ethanol]40 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.52%
99.52

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 222.32 Formula

C14H22O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 88-58-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone Smiles CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (44.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SERCA
66.7 μM
In vitro
2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) has been described as a rather selective sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) inhibitor. However, this compound is not very specific, as it hits other sites of action besides SERCA. It is shown, in fact, to reduce passive Ca2+ leakage from internal stores of permeabilized A7r5 vascular smooth muscle cells and to inhibit plasma membrane Ca2+ influx in parotid acinar cells, rat thymic lymphocytes, and GH3 pituitary cells. This chemical affects both endothelial and smooth muscle functions in rat aorta rings in vitro. It induces endothelium-dependent relaxation by stimulating the NO synthase pathway, via activation of Ca2+ influx through Ni2+-sensitive Ca2+ channels in the endothelial cells. This compound exhibits pleiotypic effects on rings deprived of endothelium by inducing both a myotonic response, dependent on the activation of Ca2+ influx via a Ni2+-sensitive pathway, and a myolytic effect, possibly dependent on either the depletion of intracellular Ca2+ stores or antagonism of Ca2+ entry via L-type Ca2+ channels. It is a lipophilic, membrane permeable molecule, capable of generating superoxide anion at both sides of the plasmalemma.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03791086 Recruiting
Bronchiectasis Adult
University of Dundee
2019-11-01 --
NCT01302886 Completed
Smoldering Multiple Myeloma
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
2011-05 Phase 2
NCT00741377 Completed
Multiple Myeloma Bone Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
2009-01 Phase 1