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BHQ ADC Cytotoxin inibitore

N. Cat.S3628

BHQ (2,5-di-t-butil-1,4-benzoidrochinone) è un potente e selettivo inibitore della Ca2+-ATPasi del reticolo sarco-endoplasmatico (SERCA).
BHQ ADC Cytotoxin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 222.32

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Controllo Qualità

Lotto: S362801 Ethanol]40 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.52%
99.52

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 222.32 Formula

C14H22O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 88-58-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone Smiles CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (44.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
SERCA
66.7 μM
In vitro
La 2,5-di-t-butil-1,4-benzoidrochinone (BHQ) è stata descritta come un inibitore piuttosto selettivo della Ca2+-ATPasi del reticolo sarco-endoplasmatico (SERCA). Tuttavia, questo composto non è molto specifico, poiché colpisce altri siti d'azione oltre a SERCA. È stato infatti dimostrato che riduce la perdita passiva di Ca2+ dai depositi interni di cellule muscolari lisce vascolari A7r5 permeabilizzate e che inibisce l'influsso di Ca2+ nella membrana plasmatica in cellule acinari parotidi, linfociti timici di ratto e cellule ipofisarie GH3. Questa sostanza chimica influisce sia sulle funzioni endoteliali che su quelle della muscolatura liscia in anelli di aorta di ratto in vitro. Induce il rilassamento endotelio-dipendente stimolando la via della NO sintasi, tramite l'attivazione dell'influsso di Ca2+ attraverso i canali Ca2+ sensibili al Ni2+ nelle cellule endoteliali. Questo composto esibisce effetti pleiotropici su anelli privati di endotelio inducendo sia una risposta miotonica, dipendente dall'attivazione dell'influsso di Ca2+ tramite una via sensibile al Ni2+, sia un effetto miolitico, possibilmente dipendente sia dalla deplezione dei depositi intracellulari di Ca2+ sia dall'antagonismo dell'ingresso di Ca2+ tramite i canali Ca2+ di tipo L. È una molecola lipofila e permeabile alla membrana, capace di generare anione superossido su entrambi i lati del plasmalemma.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03791086 Recruiting
Bronchiectasis Adult
University of Dundee
November 1 2019 --
NCT01302886 Completed
Smoldering Multiple Myeloma
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
May 2011 Phase 2
NCT00741377 Completed
Multiple Myeloma Bone Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
January 2009 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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