| S7252 |
Selinexor (KPT-330)
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Selinexor (KPT-330, ATG-010) è un inibitore selettivo di CRM1 biodisponibile per via orale. Questo composto è in Fase 2.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
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Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553
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J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
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| S7580 |
Leptomycin B (LMB)
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La Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) è un potente antibiotico antifungino isolato da Streptomyces e agisce come un inibitore specifico del fattore di esportazione nucleare CRM1. La Leptomycin B induce rapidamente effetti citotossici nelle linee cellulari tumorali tramite l'inibizione covalente di CRM1 con valori di IC50 di 0,1 nM–10 nM.
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Journal of Advanced Research, 2025, 653-669
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J Biol Chem, 2025, 301(9):110511
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Cells, 2024, 13(22)1855
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| S8397 |
Eltanexor (KPT-8602)
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Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) è un inibitore di XPO1 (noto anche come CRM1) di seconda generazione, biodisponibile per via orale, con valori di IC50 di 20-211 nM in 10 linee AML dopo 3 giorni di esposizione.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
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Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112
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J Transl Med, 2025, 23(1):62
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| S7125 |
KPT-185
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KPT-185 è un inibitore selettivo di CRM1 che induce l'inibizione della crescita e l'apoptosi in un pannello di linee cellulari NHL con una IC50 mediana di ~25 nM.
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PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
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ProQuest, 2021, 28652478
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| S7707 |
Verdinexor (KPT-335)
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Verdinexor (KPT-335, ATG-527) è un inibitore di XPO1/CRM1 selettivo e biodisponibile per via orale.
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J Transl Med, 2025, 23(1):62
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PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
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| S7251 |
KPT-276
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KPT-276 è un inibitore selettivo di CRM1 biodisponibile per via orale.
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PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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Elife, 2021, 10e67587
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Front Oncol, 2020, 10:1424
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| S7551 |
Piperlongumine
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La Piperlongumine (PPLGM, Piplartina), un alcaloide naturale di Piper longum L., aumenta il livello di specie reattive dell'ossigeno (ROS) e uccide selettivamente le cellule tumorali. È un inibitore diretto di TrxR1 con attività soppressiva contro il cancro gastrico e un nuovo inibitore di CRM1; anche un inibitore di PI3K/Akt/mTOR nelle cellule di cancro al seno umano.
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Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687
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Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478
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PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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