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Coniugati anticorpo-farmaco(ADC)

N. Cat. Nome del prodotto Informazioni
D4001 Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) è un antibody-drug conjugate (ADC) composto da un anticorpo anti-HER2 (recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano) e un inibitore citotossico della topoisomerasi I. Trastuzumab deruxtecan mostra un'attività antitumorale duratura. Trastuzumab deruxtecan ha un peso molecolare di 153 KDa.
D4002 Sacituzumab govitecan Sacituzumab govitecan (IMMU-132) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) che mira a Trop-2 per la somministrazione di SN-38, mostrando attività antitumorale. Sacituzumab govitecan ha un peso molecolare di 160 KDa. Questo prodotto è fornito come soluzione PBS da 10 mg/ml.
D4003 Trastuzumab Emtansine（T-DM1） Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) che incorpora le proprietà antitumorali mirate a HER2 del trastuzumab con l'attività citotossica dell'agente inibitore dei microtubule DM1. Trastuzumab emtansine ha un peso molecolare di 145 kDa. Questo prodotto viene fornito come soluzione PBS da 10 mg/ml.
D4004 Patritumab deruxtecan Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale IgG1 anti-HER3 interamente umano e un inibitore citotossico della topoisomerasi I. Patritumab deruxtecan mostra attività antitumorale.
D4005 Vorsetuzumab mafodotin Vorsetuzumab mafodotin (SGN-75) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale umanizzato diretto contro il dominio extracellulare della molecola umana CD70, e un inibitore citotossico della polimerizzazione della tubulina. Viene utilizzato nel trattamento del carcinoma a cellule renali.
D4006 Anetumab-MMAE Anetumab-MMAE è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo umano anti-mesotelina (MSLN) e dall'agente citotossico anti-mitotico monometil auristatina (MMAE).
D4007 Clivatuzumab-MMAE Clivatuzumab-MMAE è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale umanizzato anti-mucina (MUC1) e un agente citotossico antimitotico monometil auristatina (MMAE).
D4009 Indusatumab vedotin Indusatumab vedotin (MLN-0264) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale anti-umano GUCY2C (Guanylate cyclase 2C) e un agente citotossico anti-mitotico, la monometil auristatina E (MMAE).
D4010 Lifastuzumab vedotin Lifastuzumab vedotin (LIFA, DNIB0600A, RG-7599) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale umanizzato anti-NaPi2b e un agente citotossico antimitotico, monometil auristatina E (MMAE). Lifastuzumab vedotin è utilizzato nel trattamento del cancro ovarico resistente al platino.
D4011 Anetumab ravtansine Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) è un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composto da un anticorpo umano anti-mesotelina e un inibitore della tubulina mirtansinoide citotossico DM4. Anetumab ravtansine ha il potenziale per trattare tumori solidi avanzati.
D4012 Polatuzumab vedotin-piiq Polatuzumab vedotin-piiq (polatuzumab vedotin, DCDS4501A, RG7596) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale contro CD79b (un componente del recettore delle cellule B) e dall'agente citotossico antimitotico monometil auristatina (MMAE). È usato per il trattamento del linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL) recidivante/refrattario.
D4013 Zilovertamab vedotin Zilovertamab vedotin (VLS-101, MK-2140) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale umanizzato che ha come bersaglio ROR1 e l'agente citotossico antimitotico monometil auristatina E (MMAE). Ha il potenziale per il trattamento delle neoplasie linfoidi.
D4015 Farletuzumab-MMAE Farletuzumab-MMAE è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo umanizzato anti-recettore alfa del folato (FRα) umano e dall'agente citotossico monometil auristatina (MMAE) tramite un linker MC-Vc. Possiede una potente attività antitumorale.
D4016 Iladatuzumab vedotin Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A; RO7032005) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto dall'anticorpo CD79B (CD79 beta associato all'immunoglobulina) e dall'agente citotossico monomethyl auristatin E (MMAE) coniugato tramite un linker di tipo maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC). Iladatuzumab vedotin ha il potenziale per la ricerca sul linfoma non Hodgkin a cellule B (B-NHL).
D4017 Pinatuzumab vedotin Pinatuzumab Vedotin (RG-7593, DCDT2980S, DCDT-2989S) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto dall'anticorpo CD22 (lectina 2 simile a Ig legante l'acido sialico, SIGLEC2, SIGLEC-2, molecola di adesione cellulare dei linfociti B, BL-CAM, Leu-14) e dall'agente citotossico monometil auristatina E (MMAE) coniugati tramite un linker di tipo maleimmidocaproil-valil-citrullinil-p-aminobenzyloxycarbonil (mc-val-cit-PABC).
D4019 Sirtratumab vedotin Sirtratumab Vedotin (ASG-15ME) è un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composto da SLTRK6 (SLIT and NTRK like family member 6, "SLIT and NTRK-like family, member 6") e dall'agente citotossico monomethyl auristatin E (MMAE). Trasporta un agente a piccola molecola che distrugge i microtubuli, monomethyl auristatin E (MMAE), alle cellule tumorali che esprimono SLITRK6. SIRTRATUMAB VEDOTIN ha il potenziale per la ricerca sul cancro alla vescica e sul cancro uroteliale metastatico.
D4021 Codrituzumab-MMAE Codrituzumab-MMAE è un coniugato anticorpo-farmaco composto da un anticorpo monoclonale anti-GPC3 e un inibitore citotossico della tubulina polimerasi coniugati tramite un linker di tipo MC-Vc-PAB (maleimidocaproil-valina-citrullina-p-aminobenzoilossicarbonile).
D4022 Cetuximab-MMAE Cetuximab-MMAE è un coniugato anticorpo-farmaco composto da un anticorpo monoclonale anti-EGFR e un inibitore citotossico della tubulin polymerase coniugati tramite un linker di tipo MC-Vc-PAB (maleimidocaproyl-valine-citrulline-p-aminobenzoyloxycarbonyl).
D4026 Tusamitamab ravtansine Tusamitamab Ravtansine (SAR-408701) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo che mira alla CEACAM5 (molecola di adesione cellulare correlata all'antigene carcinoembrionario) e un inibitore citotossico della tubulina maytansinoide DM4. TUSAMITAMAB RAVTANSINE ha il potenziale per l'uso nella ricerca di diversi tumori solidi.
D4027 Serclutamab talirine Serclutamab Talirine (ABBV-321) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale umanizzato di immunoglobulina G1 anti-EGFR coniugato a un dimero di pirrolobenzodiazepina (PBD) tramite un linker di maleimidocaproil-valina-alanina. Serclutamab Talirine ha il potenziale per l'uso in tumori solidi avanzati associati alla sovraespressione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) o dei suoi ligandi.
D4032 Cantuzumab ravtansine Cantuzumab ravtansine (IMGN242, HUC242-DM4) è un ADC. È un anticorpo monoclonale umanizzato, huC242, legato covalentemente tramite un legame disolfuro a DM4. Cantuzumab ravtansine ha un'ampia efficacia antitumorale contro una serie di xenotrapianti di tumore umano CanAg-positivi.
D4033 Ozuriftamab vedotin Ozuriftamab vedotin (BA 3021) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da ozuriftamab, un anticorpo biologico ad attività condizionale (CAB) contro il recettore orfano 2 tirosin-chinasico-simile (ROR2) coniugato con monometil auristatina E, con potenziale attività antineoplastica.
D4036 Sofituzumab vedotin Sofituzumab Vedotin (DMUC5754A, RG-7458) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) che contiene l'anticorpo monoclonale umanizzato IgG1 anti-MUC16 (mAb) e un potente agente antimitotico, la monometil auristatina E (MMAE), collegati tramite un linker labile alla proteasi. DMUC5754A si lega al dominio extracellulare MUC16 con alta affinità.
D4037 Laprituximab emtansine Laprituximab emtansine (IMGN-289) è un anticorpo monoclonale chimerico anti-EGFR (recettore del fattore di crescita epidermico, recettore tirosina-proteina chinasi erbB-1, ERBB1, HER1, HER-1, ERBB) coniugato al maytansinoide DM1 tramite un linker succinimidil-4-(N-maleimidometil)cicloesano-1-carbossilato (SMCC), che forma un legame tioetere non riducibile.
D4038 Enapotamab vedotin Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) è un anticorpo IgG1 umano specifico per AXL coniugato all'agente che altera i microtubuli monometil auristatina E (MMAE) tramite un linker valina-citrullina (vc) scindibile da proteasi.
D4039 Praluzatamab ravtansine Praluzatamab ravtansine (CX-2009) è un coniugato farmaco-anticorpo Probody (PDC) attivato condizionatamente, comprendente un mAb anti-CD166 coniugato a DM4, con un linker scindibile da proteasi e una maschera peptidica che limita l'engagement del bersaglio nei tessuti normali e nella circolazione.
D4042 Depatuxizumab mafodotin Depatuxizumab Mafodotin (Depatux-M, ABT-414) è un coniugato anticorpo-farmaco costituito da un anticorpo monoclonale EGFR IGg1 coniugato all'inibitore della tubulina monometil auristatina F tramite un legame stabile maleimidocaproile. Depatuxizumab Mafodotin è utilizzato nel trattamento del glioblastoma (GBM) ricorrente amplificato da EGFR.
D4045 Brentuximab vedotin Brentuximab vedotin (SGN-35; Adcetris, cAC10-vcMMAE) è un anticorpo anti-CD30 coniugato tramite un linker scindibile da proteasi al potente agente anti-microtubulo monomethyl auristatin E (MMAE). Brentuximab vedotin può essere utilizzato per la ricerca sul linfoma di Hodgkin recidivante e refrattario.
D4046 Telisotuzumab vedotin Telisotuzumab vedotin (Teliso-V, ABBV-399) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto dall'anticorpo monoclonale umanizzato anti-c-Met accoppiato alla monometil auristatina E (MMAE) citotossica tramite un linker di tipo mc-val-cit-PABC. Telisotuzumab vedotin può essere utilizzato per la ricerca sui tumori solidi avanzati.
D4048 Labetuzumab govitecan Labetuzumab govitecan (IMMU-135) è un anticorpo anti-CEACAM5 (molecola di adesione cellulare correlata all'antigene carcinoembrionario 5) umanizzato, legato in modo sito-specifico al metabolita attivo dell'irinotecano SN-38 tramite un linker proprietario. Labetuzumab govitecan può essere utilizzato per la ricerca sul cancro del colon-retto.
D4049 Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC-48, RC 480-ADC) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale umanizzato anti-[ERBB2 (recettore 2 del fattore di crescita epidermico, recettore tirosina-proteina chinasi erbB-2, EGFR2, HER2, HER-2, p185c-erbB2, NEU, CD340)], coniugato a monometilauristatina E (MMAE), tramite un linker di tipo maleimmidocaproil-valil-citrullinil-p-aminobenzyloxicarbonil (mc-val-cit-PABC) scindibile. Disitamab Vedotin ha il potenziale per l'uso in tumori solidi, principalmente nel cancro al seno avanzato.
D4050 Datopotamab deruxtecan Datopotamab deruxtecan (DS-1062, DS-1062A, Anti-TRP2/dxd) è un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composto da un anticorpo monoclonale anti-TROP2 umanizzato, coniugato a un inhibitor della topoisomerasi I, tramite un linker a base di tetrapeptidi. Datopotamab deruxtecan ha il potenziale per l'uso in tumori solidi, principalmente nel NSCLC avanzato non resecabile.
D4051 Tisotumab vedotin Tisotumab vedotin (TF-011-MMAE, HuMax-TF-ADC) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale completamente umano contro il fattore tissutale III (tromboplastina), noto anche come CD142, coniugato a Monomethyl Auristatin E (MMAE), tramite un linker di tipo maleimidocaproil-valil-citrullinil-p-aminobenzilossicarbonil (mc-val-cit-PABC) clivabile. Tisotumab vedotin ha il potenziale per l'uso nella ricerca di tumori solidi, principalmente nel cancro cervicale.
D4052 Trastuzumab MMAE Trastuzumab MMAE è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC). È composto da monometil auristatina E (MMAE) e trastuzumab coniugati tramite un linker Vc (Valina-citrullina). Trastuzumab MMAE ha alta affinità, specificità e attività antitumorale in vitro.
D4053 Enfortumab vedotin-ejfv Enfortumab vedotin-ejfv (Padcev) è un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composto da un anticorpo monoclonale IgG1 kappa anti-Nectin-4 completamente umano (AGS-22C3), coniugato con Monomethyl Auristatin E (MMAE), tramite un maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl clivabile da proteasi. Enfortumab vedotin-ejfv ha il potenziale per l'uso nella ricerca sul carcinoma uroteliale.
D4054 Glembatumumab vedotin Glembatumumab vedotin (CDX-011 (DOX), CR011, CR011-vcMMAE) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) composto da un anticorpo monoclonale IgG2 completamente umano (CR011) diretto contro la glicoproteina NMB (GPNMB), coniugato a Monomethyl Auristatin E (MMAE), tramite un linker di tipo maleimidocaproil-valil-citrullinil-p-aminobenzyloxycarbonilico (mc-val-cit-PABC) clivabile. Glembatumumab vedotin ha il potenziale per l'uso nella ricerca sul cancro al seno (TNBC) e sul melanoma avanzato o metastatico.
D4057 Ladiratuzumab vedotin Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A, Anti-LIV-1 ADC) è un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composto da un anticorpo anti-LIV-1 umanizzato, coniugato a Monomethyl auristatin E (MMAE), tramite un linker di tipo clivabile proteoliticamente. Ladiratuzumab vedotin ha il potenziale per l'uso in molteplici carcinomi.
D4058 IMGN779 IMGN779 è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) che mira a CD33. Presenta approcci terapeutici promettenti nella leucemia mieloide acuta (AML). PM: 146,48 KD.
D4060 Mirvetuximab-MMAE Mirvetuximab-MMAE è un ADC che ha come bersaglio FOLR1 (recettore del folato 1). Può essere utilizzato nella ricerca sul cancro ovarico e altri tumori FRα-positivi. PM: 145,96 KD.
D4061 Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) è un coniugato anticorpo-farmaco (ADC) che ha come bersaglio GPC3 (glipican-3). Induce la citotossicità cellulare anticorpo-dipendente (ADCC) e inibisce la crescita tumorale e può essere utilizzato nella ricerca sul carcinoma epatocellulare (HCC). PM: 145,58 KD.
D4062 Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) è un ADC composto da un anticorpo monoclonale umanizzato (3A4) che ha come bersaglio il KAAG1 umano. È utilizzato per il trattamento di tumori solidi avanzati, inclusi il cancro ovarico resistente al platino e il cancro al seno triplo negativo. MW: 145,28 KD.
E0200 Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) è un antibody-drug conjugate (ADC) composto da un anticorpo anti-HER2 (recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano) e un inibitore citotossico della topoisomerasi I. Trastuzumab-deruxtecan mostra un'attività antitumorale duratura. Trastuzumab-deruxtecan ha un peso molecolare di 153 KDa. Questo prodotto è fornito come soluzione PBS da 10 mg/ml.Questo prodotto è stato interrotto. Raccomandiamo i prodotti sostitutivi: D4001.
E2841 Sacituzumab-govitecan Sacituzumab govitecan (IMMU-132) è un Antibody-Drug Conjugate (ADC) che ha come bersaglio Trop-2 per il rilascio di SN-38, mostrando attività antitumorale. Sacituzumab govitecan ha un peso molecolare di 160 KDa. Questo prodotto viene fornito come soluzione PBS da 10 mg/ml.Questo prodotto è fuori produzione. Raccomandiamo i prodotti sostitutivi: D4002.
E2851 Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) è un Antibody-Drug Conjugate (ADC) che incorpora le proprietà antitumorali mirate a HER2 del trastuzumab con l'attività citotossica dell'agente inibitore di Microtubule DM1. Trastuzumab emtansine ha un peso molecolare di 145 kDa. Questo prodotto è fornito come soluzione PBS da 10 mg/ml. Questo prodotto è fuori produzione. Raccomandiamo i prodotti sostitutivi: D4003
S0564 SPDP SPDP è un crosslinker a catena corta per la coniugazione ammina-sulfidrile tramite gruppi reattivi NHS-estere e piridilditiolo che formano legami disolfuro scindibili con i sulfidrili della cisteina. Questo composto è un linker ADC scindibile dal glutatione utilizzato per i coniugati anticorpo-farmaco (ADCs).
S0566 Sulfo-SMCC sodium Sulfo-SMCC sodium è un ADC crosslinker etero-bifunzionale, non scindibile, che consiste in N-idrossisuccinimide (NHS) estere e gruppi maleimmide per reagire con ammine primarie e gruppi sulfidrilici.
S0572 SMCC SMCC (Succinimidil-4-(N-maleimidometilcicloesano)-1-carbossilato) è un reticolante etero-bifunzionale che contiene gruppi estere N-idrossisuccinimmide (NHS) e maleimmide che consentono la coniugazione covalente di molecole contenenti ammine e solfidrili. Questo antigene coniugato al composto accoppia le cellule della milza per indurre risposte immunitarie antigene-specifiche.
S0577 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester (EMCS) è un reagente di reticolazione eterobifunzionale. L'EMCS è utilizzato come reagente unico e utile per la preparazione di coniugati aptenici e immunoconiugati enzimatici.
S0586 Succinic anhydride Succinic anhydride (SA, Succinyl Oxide, Butanedioic Anhydride) è un'anidride ciclica che può essere utilizzata nella modificazione chimica omogenea della cellulosa e come ADC Linker non clivabile che reagisce con Others composti per collegare il profarmaco a un gruppo amminico o idrossilico 1 di un polipeptide di targeting.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine è un PROTAC linker a base di PEG che può essere applicato nella sintesi di PROTAC. Questo composto è anche un ADC linker PEG a 12 unità non clivabile applicato nella sintesi di coniugati anticorpo-farmaco (ADC).
S0623 Bis-PEG1-NHS ester Bis-PEG1-NHS ester è un linker PEG non clivabile a 1 unità per la coniugazione anticorpo-farmaco (ADC).
S0626 DSP Crosslinker DSP Crosslinker è un ADC Linker scindibile applicato nella sintesi di coniugati anticorpo-farmaco (ADCs).
S0627 PDEC-NB PDEC-NB è un linker clivabile dal disolfuro che può essere applicato nella sintesi di coniugati anticorpo-farmaco (ADCs).
S0630 Mal-PEG6-NHS ester Mal-PEG6-NHS ester è un linker ADC non scindibile contenente un gruppo Maleimmide, PEG a 6 unità e un estere NHS.
S0651 N-Butanoyl-L-homoserine lactone Il N-Butirril-L-omoserina lattone (N-Butanoyl-L-homoserine lactone, N-Butirrilomoserina lattone, C4-HSL) è un ADC linker scindibile applicato nella sintesi di coniugati anticorpo-farmaco (ADC). Il N-Butirril-L-omoserina lattone è una piccola molecola segnale diffusibile coinvolta nel quorum sensing, nel controllo dell'espressione genica e nel metabolismo cellulare.
S0654 Mal-​PEG4-​NHS ester Mal-PEG4-NHS ester è un ADC linker non scindibile contenente un gruppo Maleimide, PEG a 4 unità e un estere NHS.
S0655 Propargyl-PEG4-NHS ester Propargyl-PEG4-NHS ester è un linker PEG non clivabile, reattivo alle ammine, a 4 unità per la coniugazione anticorpo-farmaco (ADC).
S0657 DSS Crosslinker DSS Crosslinker (Disuccinimidyl suberate) è un agente di reticolazione omobifunzionale permeabile alla membrana e un ADC Linker non scindibile applicato nella sintesi di coniugati anticorpo-farmaco (ADCs).
S0675 Azide-PEG5-Tos Azide-PEG5-Tos (Azido-PEG5-OTs) è un linker ADC PEG a 5 unità clivabile applicato nella sintesi di coniugati anticorpo-farmaco (ADCs).
S6669 MC-Val-Cit-PAB MC-Val-Cit-PAB, noto anche come MC-Val-Cit-PAB-OH, è un ADC peptide linker scindibile dalla catepsina e viene utilizzato per la produzione di coniugati ADC (coniugato anticorpo-farmaco).
S6688 Fmoc-Val-Cit-PAB Fmoc-Val-Cit-PAB (Fmoc-Val-Cit-PAB-OH) è un linker scindibile per coniugati anticorpo-farmaco (ADC).
S8670 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) è un inibitore di PSMA (antigene di membrana specifico della prostata) chimicamente modificato con un Ki di 0,37 nM.
S0328 MMAF (Monomethylauristatin F) MMAF (Monomethylauristatin F) è un agente antineoplastico sintetico e un potente inibitore della polimerizzazione della tubulina. MMAF (Monomethylauristatin F) è applicato come componente citotossico di coniugati anticorpo-farmaco (ADCs) come vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 e SGN-CD19A.
S0346 NAcM-OPT NAcM-OPT è un inibitore specifico, reversibile e biodisponibile per via orale della neddilazione della cullina 1 (DCN1) che mira all'interazione di N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) con DCN1 con una IC50 di 79 nM.
S0561 Auristatin E Auristatin E (AE) è un pentapeptide antimitotico completamente sintetico, altamente potente e un analogo strutturale della dolastatina-10. Inibisce la polimerizzazione dei microtubuli, portando all'arresto mitotico nella fase G₂/M e alla successiva morte cellulare apoptotica nelle cellule tumorali. A causa della sua elevata tossicità, AE è utilizzato principalmente come carico citotossico in coniugati anticorpo-farmaco (ADCs), dove la consegna mirata minimizza la tossicità sistemica.
S0563 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel Il 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), un derivato del paclitaxel e xiloside naturale isolato da Taxus chinensis, provoca un significativo arresto mitotico nelle cellule PC-3, seguito da una sovraregolazione dell'espressione delle proteine pro-Apoptosi Bax e Bad, nonché da una sottoregolazione dell'espressione delle proteine anti-Apoptosi Bcl-2 e Bcl-XL, il che porta a una perturbazione della permeabilità della membrana mitocondriale e all'attivazione della caspase-9.
S0564 SPDP SPDP è un crosslinker a catena corta per la coniugazione ammina-sulfidrile tramite gruppi reattivi NHS-estere e piridilditiolo che formano legami disolfuro scindibili con i sulfidrili della cisteina. Questo composto è un linker ADC scindibile dal glutatione utilizzato per i coniugati anticorpo-farmaco (ADCs).
S0566 Sulfo-SMCC sodium Sulfo-SMCC sodium è un ADC crosslinker etero-bifunzionale, non scindibile, che consiste in N-idrossisuccinimide (NHS) estere e gruppi maleimmide per reagire con ammine primarie e gruppi sulfidrilici.
S0702 α-Conotoxin GI α-Conotoxin GI, a 13-residue peptide originally isolated from the venom of the fish-hunting cone snail Conus geographus, acts as a competitive antagonist for the muscle-type nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with excellent selectivity for α/δ receptor subunit binding over α/γ.
S1150 Paclitaxel Paclitaxel è uno stabilizzatore del polimero di microtubule con un IC50 di 0,1 pM nelle cellule endoteliali umane. Paclitaxel può causare sia l'arresto mitotico che la morte cellulare apoptotica. Paclitaxel induce anche l'Autophagy.
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride Doxorubicin (DOX) HCl è un agente antibiotico che inibisce la DNA topoisomerase II umana con IC50 di 2,67 μM. La Doxorubicin riduce la fosforilazione basale di AMPK. La Doxorubicin viene utilizzata nel trattamento concomitante di pazienti infetti da HIV ma si è scoperto che è ad alto rischio di riattivazione dell'HBV.Questo prodotto può precipitare quando disciolto in soluzione PBS. Si raccomanda di preparare la soluzione madre in acqua pura e diluire con acqua pura o soluzione fisiologica per ottenere la soluzione di lavoro.Doxorubicin (Adriamycin) HCl può essere utilizzato per indurre modelli animali di malattia renale.
S1210 Methotrexate Methotrexate, analogo dell'acido folico, è un inibitore non specifico della diidrofolato reduttasi (DHFR) di batteri e cellule tumorali, nonché di cellule normali. Forma un complesso ternario inattivo con DHFR e NADPH. Methotrexate (MTX) induce l'apoptosi.
S1282 Artemisinin Artemisinin è un endoperossido sesquiterpenico che è un potente agente antimalarico.
S1288 Camptothecin (CPT) Camptothecin (CPT) è un inibitore specifico della DNA topoisomerase I (Topo I) con un IC50 di 0,68 μM in un saggio senza cellule. Camptothecin induce l'apoptosis nelle cellule tumorali tramite vie mitocondriali mediate da microRNA-125b. Fase 2.
S1339 Galanthamine HBr La Galanthamine è un inibitore dell'AChE con IC50 di 0,35 μM, e mostra una selettività 50 volte superiore contro la butirril-colinesterasi.
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS) è un potente inibitore di PKC per PKCα, PKCγ e PKCη con IC50 di 2 nM, 5 nM e 4 nM, meno potente per PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) e poco attivo per PKCζ (1086 nM) in saggi senza cellule. Questo composto mostra anche attività inibitorie su altre chinasi, come PKA, PKG, S6K, CaMKII, ecc. Fase 3.
S1640 Albendazole Albendazole è un membro dei composti benzimidazolici usati come farmaco indicato per il trattamento di una varietà di infestazioni da vermi.
S2130 Atropine sulfate monohydrate Atropine sulfate monohydrate è un antagonista competitivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina, usato per diminuire la produzione di saliva e le secrezioni delle vie aeree prima di un intervento chirurgico.
S2264 Artemether (SM-224) Artemether (SM-224, CGP 56696) è un antimalarico per il trattamento di ceppi resistenti di malaria da falciparum.
S2265 Artesunate L'artesunato fa parte del gruppo di agenti dell'artemisinina con un IC50 di < 5 μM per la linea cellulare di carcinoma polmonare a piccole cellule H69. È un potenziale inibitore di STAT-3 ed esibisce citotossicità selettiva delle cellule tumorali rispetto alle cellule normali in vitro; Un potente inibitore di EXP1.
S2304 Gramine Gramine (Donaxine) è un alcaloide indolico naturale isolato dalla canna gigante, agisce come agonista attivo del recettore dell'adiponectina (AdipoR), con IC50 di 3,2 µM e 4,2 µM per AdipoR2 e AdipoR1, rispettivamente. Questo composto è anche un agonista dei recettori β2-Adrenergic Receptor (β2-AR) umano e murino.
S2320 Luteolin Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) è un flavonoide presente in Terminalia chebula, che è un inibitore non selettivo della fosfodiesterasi PDE per PDE1-5 con Ki di 15,0 μM, 6,4 μM, 13,9 μM, 11,1 μM e 9,5 μM, rispettivamente.
S2350 Rutin Rutin (Rutoside), un glicoside flavonolico presente in molte piante tra cui grano saraceno; tabacco; forsizia; ortensia; viola, ecc., che possiede effetti salutari per l'uomo.
S2372 Xanthone Xanthone (Genicide) è un composto organico che può essere preparato riscaldando il salicilato di fenile.
S2387 Lappaconite HBr Lappaconite Hydrobromide è un tipo di alcaloide estratto da Aconitum sinomontanum Nakai e ha effetti antinfiammatori.
S2447 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutirrato, NSC292222, Antibiotico C 15003P3) è un potente inibitore della polimerizzazione della tubulina con un IC50 di 3,4 μM.
S3035 Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) Daunorubicin HCl inibisce sia la sintesi del DNA che dell'RNA e inibisce la sintesi del DNA con un Ki di 0,02 μM in un saggio senza cellule. La Daunorubicin è un inibitore della topoisomerase II che induce l'apoptosis.Il Daunorubicin (RP 13057) HCl può essere utilizzato per indurre modelli animali di malattia renale.
S3604 Triptolide Triptolide è un triepossido diterpenico, un agente immunosoppressivo estratto dall'erba cinese Tripterygium wilfordii. Funziona come inibitore di NF-κB con duplice azione, interrompendo l'interazione p65/CBP e riducendo la proteina p65. Triptolide (PG490) abroga la funzione di transattivazione del fattore di trascrizione da shock termico 1 (HSF1). Triptolide inibisce MDM2 e induce l'apoptosi attraverso una via indipendente da p53.
S3628 BHQ BHQ (2,5-di-t-butil-1,4-benzoidrochinone) è un potente e selettivo inibitore della Ca2+-ATPasi del reticolo sarco-endoplasmatico (SERCA).
S3800 Lycorine hydrochloride La Licorina (Galanthidina, Amarillina, Narcisina, Licorina), un alcaloide naturale estratto dalla famiglia di piante Amaryllidaceae, è stata segnalata per esibire una vasta gamma di effetti fisiologici, incluso il potenziale effetto contro il cancro. È un inibitore di HCV con forte attività.
S3817 Harmine Hydrochloride (Telepathine) L'Harmine (Telepatina), un alcaloide fluorescente dell'armala appartenente alla famiglia delle beta-carboline, è un inibitore altamente permeante alle cellule e competitivo del legame dell'ATP alla tasca chinasica di DYRK1A, con un valore di IC50 circa 60 volte superiore per DYRK2. L'Harmine inibisce anche le monoamino ossidasi (MAO), il PPARγ e le chinasi cdc-like (CLKs). L'Harmine inibisce il recettore della serotonina 5-HT2A con un Ki di 397 nM.
S3854 Tetrahydropalmatine hydrochloride La Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) è un alcaloide isochinolinico presente in diverse specie vegetali, principalmente nel genere Corydalis (Yan Hu Suo), ma anche in altre piante come Stephania rotunda. È un potente rilassante muscolare. La Tetrahydropalmatine hydrochloride agisce attraverso l'inibizione del rilascio amigdaloideo di dopamina per inibire un attacco epilettico nei ratti.
S3883 Protopine Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), un alcaloide presente in diverse piante, ha dimostrato di esibire una serie di attività, come l'inibizione dell'influsso di calcio attraverso i canali voltaggio-dipendenti e i canali operati da recettori e l'inibizione dell'aggregazione piastrinica del sangue di coniglio. Possiede anche attività anticolinergiche e antistaminiche, nonché antibatteriche.
S3892 Isopsoralen Isopsoralen (Angelicin), noto anche come angelicin, è un costituente delle radici e delle foglie di angelica con attività antinfiammatoria e regola l'infiammazione indotta da LPS tramite l'inibizione delle vie MAPK/NF-κB. Mostra anche attività antivirale contro i gammaherpesvirus.
S3941 Pinocembrin Pinocembrin (Diidrocrisina, Galangin flavanone, 5,7-Diidrossiflavanone) è una molecola flavonoide importante incorporata come multifunzionale nell'industria farmaceutica. La sua vasta gamma di attività farmacologiche è stata ben studiata, incluse attività antimicrobiche, antinfiammatorie, antiossidanti e antitumorali.
S4181 Nicardipine HCl Nicardipine HCl (RS-69216, YC-93) è un agente bloccante i Calcium Channel diidropiridinico utilizzato per il trattamento dei disturbi vascolari.
S4630 Diazoxide Diazoxide è una piccola molecola ben nota che attiva i canali KATP nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni e delle cellule beta pancreatiche aumentando la permeabilità della membrana agli ioni potassio.
S4737 Psoralen Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin) è una furocumarina naturale che si intercala con il DNA, inibendo la DNA/RNA Synthesis e la divisione cellulare.
S4859 TriacetonaMine TriacetonaMine (Tempidon, Tmpone, Odoratine, Vincubine), un membro della classe di composti noti come piperidinoni, è un composto acido estremamente debole presente nelle verdure a foglia verde e nel tè.
S4908 SN-38 SN-38 (NK012) è un metabolita attivo di CPT-11, inibisce la DNA topoisomerase I, la sintesi del DNA e causa frequenti rotture a singolo filamento del DNA. SN-38 induce l'autophagy.
S5018 Mebhydrolin napadisylate Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril) è classificato come un farmaco antistaminico utilizzato per trattare le allergie.
S5153 Tetrahydroberberine La Tetrahydroberberine (Canadine) è un alcaloide isochinolinico con affinità micromolare per i recettori dopamine D2 (antagonista, pKi = 6.08) e 5-HT1A (agonista, pKi = 5.38) ma affinità da moderata a nulla per altri recettori della serotonina rilevanti.
S5478 Dantrolene sodium Dantrolene sodium (F 440) agisce come un rilassante muscolare postsinaptico inibendo il rilascio di ioni Ca2+ dai depositi del reticolo sarcoplasmatico antagonizzando i recettori della rianodina.
S6773 DM1 (Mertansine) DM1 (Mertansine), un maytansinoide coniugabile con anticorpi, è un inibitore selettivo dei microtubule che viene sviluppato per superare la tossicità sistemica associata alla maytansina e per migliorare la consegna specifica al tumore. Può essere legato a un anticorpo monoclonale con un linker per creare un coniugato anticorpo-farmaco (ADC).Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
S7071 (+)-Bicuculline La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) è un antagonista competitivo dei recettori GABAA con IC50 di 2 μM, e blocca anche i canali del potassio attivati dal Ca(2+).
S7721 MMAE (Monomethyl auristatin E) MMAE (Monomethyl auristatin E) è un agente antineoplastico sintetico. È anche un agente che disturba i microtubuli.
S8146 Mitomycin C La Mitomycin C (Ametycine) è un antibiotico antineoplastico che inibisce la sintesi del DNA, utilizzato per trattare diversi tipi di cancro. La Mitomycin C induce l'apoptosi in modo caspasi-dipendente e Fas/CD95-indipendente.Questo prodotto è una sostanza chimica pericolosa (tossicità acuta/infiammabile/corrosivo per la pelle). Si prega di utilizzarlo indossando una maschera protettiva, guanti e indumenti protettivi.
S9018 Luteoloside Luteoloside (Cynaroside, Luteolin 7-β-D-Glucopyranoside) è un membro della famiglia dei flavonoidi che presenta diverse bioattività, tra cui attività antimicrobiche e antitumorali. È un inibitore della 3C Protease dell'Enterovirus 71 con un valore di IC50 di 0,36 mM.
S9065 Songorine La songorina, un alcaloide ubiquitario nel genere Aconitum, è un nuovo antagonista del GABAA receptor nel cervello di ratto e possiede proprietà antiaritmiche, antinocicettive, antinfiammatorie, rigenerative e modulanti il SNC.
S9223 Talatisamine La Talatisamina, un alcaloide di tipo delfinina estratto da Aconitum talassicum, è un bloccante dei K+ channel di nuova identificazione con attività ipotensive e antiaritmiche.
S9233 Imperialine L'Imperialine (Sipeimine, Kashmirine) è un alcaloide presente nei bulbi delle specie del genere Fritillaria.