Artemisinin

È stato dimostrato che l'attività antimalarica dell'Artemisinin è mediata dall'ossigeno attivato (cioè superossido, perossido di idrogeno e/o radicali idrossilici). Questo composto e l'eroina sembrano formare un addotto il cui comportamento assomiglia al comportamento del parassita di questo prodotto. [1] La sua attività può essere potenziata dall'ossigeno e dagli agenti ossidanti e attenuata dagli agenti riducenti. La suscettibilità a questo composto può essere influenzata da cambiamenti genetici nei loci che codificano la proteina 1 di resistenza multifarmacologica di P. falciparum (PfMDR1) e il trasportatore di resistenza a CHQ di P. falciparum (PfCRT). [2] È efficace non solo contro i ceppi multiresistenti di P. falciparum, ma ha un'ampia specificità di stadio contro il ciclo di vita del Plasmodium, inclusa l'attività in tutte le fasi sanguigne asessuali e anche nelle fasi gametocitiche sessuali che possono ridurre la diffusione della malattia in aree a bassa trasmissione. Questa sostanza chimica è stata anche studiata per i suoi effetti antiproliferativi contro una vasta gamma di linee cellulari tumorali. È attiva contro altre specie di parassiti come Toxoplasma e Babesia che non contengono ematina. Questo composto provoca una diminuzione della proliferazione, un aumento dei livelli di stress ossidativo, l'induzione dell'apoptosi e l'inibizione dell'angiogenesi nelle cellule tumorali. È stato anche dimostrato che inibisce le falcipaine, una cisteina proteasi della famiglia della papaina che aiuta la degradazione dell'emoglobina. [3]