solo per uso di ricerca

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonista

Name: BMY 7378 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2691
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2691

BMY 7378 è un inibitore multitarget del α2C-adrenoceptor e del α1D-adrenoceptor con un pK_i rispettivamente di 6,54 e 8,2, e agisce come agonista e antagonista misto per il recettore 5-HT1A con un pK_i di 8,3.

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 458.42

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false Purezza: 99.13%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.13

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	458.42	Formula	C₂₂H₃₁N₃O₃.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	21102-95-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (200.68 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	15.000mg/ml (32.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 8.3(pIC50) α1D-adrenoceptor 8.2(pKi) Dopamine D2 receptor 7.4(pIC50) α2C-adrenoceptor 6.54(pKi) 5-HT1C 6.4(pIC50) 5-HT1D 5.9(pIC50) H1 receptor 5.7(pIC50) 5-HT2 5.5(pIC50) H2 receptor 5.3(pIC50) α2-adrenoceptor 5.1(pIC50) β1-adrenoceptor 5.1(pIC50) Dopamine D1 receptor 5(pIC50)
In vitro	BMY 7378 mostra una selettività 10 volte superiore per gli α_2C-adrenorecettori rispetto ad altri α₂-adrenorecettori con un pKi di 6,54. BMY 7378 è selettivo per il sottotipo α_1D-adrenorecettore (PKi: α_1b-adrenorecettore di criceto 6,2, α_1b-adrenorecettore umano 7,2; α_1c-adrenorecettore bovino 6,1, α_1c-adrenorecettore umano 6,6; α_1d-adrenorecettore di ratto 8,2, α_1d-adrenorecettore umano 9,4 BMY 7378 a concentrazioni da 1 nM a 30 nM provoca effetti inibitori in modo concentrazione-dipendente nel nucleo del rafe dorsale del ratto.
In vivo	BMY 7378 (pA₂ di 8,67) è circa 100 volte più potente della yohimbina (pA₂ di 6,62) contro le contrazioni alla noradrenalina nell'aorta di ratto. BMY 7378 (pA₂ di 6,48) è circa 10 volte meno potente della yohimbina (pA₂ di 7,56) nell'antagonizzare la risposta contrattile alla noradrenalina nella vena safena umana (α_2C-adrenoceptor). BMY 7378 riduce in modo dose-dipendente (0,25-5 mg/kg s.c.) i livelli non rilevabili di battito delle zampe anteriori e di oscillazione della testa indotti da 8-OH-DPAT (0,75 mg/kg s.c.) nei ratti. BMY 7378 provoca una marcata e dose-dipendente (0,01-1,0 mg/kg s.c.) diminuzione del rilascio di 5-HT nell'ippocampo ventrale del ratto anestetizzato, come rilevato mediante microdialisi cerebrale nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16176444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713154/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1535319/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):