BMY 7378 Dihydrochloride

N. catalogoS2691 Lotto:S269101

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Dati tecnici

Formula

C22H31N3O3.2HCl
Peso molecolare 458.42 Numero CAS 21102-95-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.68 mM)
Water 92 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 20 mg/mL (43.62 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 15.000mg/ml (32.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BMY 7378 è un inibitore multitarget del α2C-adrenoceptor e del α1D-adrenoceptor con un pKi rispettivamente di 6,54 e 8,2, e agisce come agonista e antagonista misto per il recettore 5-HT1A con un pKi di 8,3.
Target
5-HT1A α1D-adrenoceptor Dopamine D2 receptor α2C-adrenoceptor 5-HT1C Visualizza altro
8.3(pIC50) 8.2(pKi) 7.4(pIC50) 6.54(pKi) 6.4(pIC50)
In vitro BMY 7378 mostra una selettività 10 volte superiore per gli α2C-adrenorecettori rispetto ad altri α2-adrenorecettori con un pKi di 6,54. BMY 7378 è selettivo per il sottotipo α1D-adrenorecettore (PKi: α1b-adrenorecettore di criceto 6,2, α1b-adrenorecettore umano 7,2; α1c-adrenorecettore bovino 6,1, α1c-adrenorecettore umano 6,6; α1d-adrenorecettore di ratto 8,2, α1d-adrenorecettore umano 9,4 BMY 7378 a concentrazioni da 1 nM a 30 nM provoca effetti inibitori in modo concentrazione-dipendente nel nucleo del rafe dorsale del ratto.
In vivo BMY 7378 (pA2 di 8,67) è circa 100 volte più potente della yohimbina (pA2 di 6,62) contro le contrazioni alla noradrenalina nell'aorta di ratto. BMY 7378 (pA2 di 6,48) è circa 10 volte meno potente della yohimbina (pA2 di 7,56) nell'antagonizzare la risposta contrattile alla noradrenalina nella vena safena umana (α2C-adrenoceptor). BMY 7378 riduce in modo dose-dipendente (0,25-5 mg/kg s.c.) i livelli non rilevabili di battito delle zampe anteriori e di oscillazione della testa indotti da 8-OH-DPAT (0,75 mg/kg s.c.) nei ratti. BMY 7378 provoca una marcata e dose-dipendente (0,01-1,0 mg/kg s.c.) diminuzione del rilascio di 5-HT nell'ippocampo ventrale del ratto anestetizzato, come rilevato mediante microdialisi cerebrale nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    rats

  • Dosaggi

    0.25-5 mg/kg

  • Somministrazione

    Inject subcutaneously at a single dose

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16176444/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1535319/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/

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