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Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inibitore

N. Cat.S3175

Atomoxetine (LY 139603) è un inibitore selettivo del trasportatore di Norepinephrine (NE) con Ki di 5 nM, con affinità 15 e 290 volte inferiore per i trasportatori umani 5-HT e DA.
Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 291.82

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Controllo Qualità

Lotto: S317501 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 291.82 Formula

C17H21NO.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 82248-59-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi LY 139603 HCl Smiles CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Norepinephrine (NE) transporter
5 nM(Ki)
5-HT
77 nM(Ki)
DA transporter
1451 nM(Ki)
In vitro
Atomoxetine è un inibitore selettivo della ricaptazione di Norepinephrine con Ki di 5 nM, rispetto a 77 e 1451 nM per il legame ai trasportatori di serotonina e dopamina.
In vivo
Negli studi di microdialisi, atomoxetine aumenta i livelli extracellulari (EX) di NE nella corteccia prefrontale (PFC) di 3 volte, ma non altera i livelli di 5-HTEX. Atomoxetine aumenta anche le concentrazioni di DAEX nella PFC di 3 volte, ma non altera la DAEX nello striato o nel nucleo accumbens. Atomoxetine aumenta Fos di 3,7 volte nella PFC, ma non nello striato o nel nucleo accumbens. Atomoxetine inibisce selettivamente la ricaptazione presinaptica di norepinephrine nei neuroni adrenergici negli animali e ha attività in modelli animali di depressione.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03154359 Completed
ADHD
Children''s Mercy Hospital Kansas City|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
December 12 2017 --
NCT03460210 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
November 2 2016 --
NCT01522404 Completed
Mild Cognitive Impairment
Emory University|National Institute on Aging (NIA)
March 2012 Phase 2
NCT01709695 Completed
ADHD|Attention Deficit Hyperactivity Disorder
Icahn School of Medicine at Mount Sinai
March 2011 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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