solo per uso di ricerca
N. Cat.S3175
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Altro 5-HT Receptor Inibitori | WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 |
| Peso molecolare | 291.82 | Formula | C17H21NO.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 82248-59-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | LY 139603 HCl | Smiles | CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 58 mg/mL
(198.75 mM)
Ethanol : 37 mg/mL Water : 2 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Norepinephrine (NE) transporter
5 nM(Ki)
5-HT
77 nM(Ki)
DA transporter
1451 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
Atomoxetine è un inibitore selettivo della ricaptazione di Norepinephrine con Ki di 5 nM, rispetto a 77 e 1451 nM per il legame ai trasportatori di serotonina e dopamina.
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| In vivo |
Negli studi di microdialisi, atomoxetine aumenta i livelli extracellulari (EX) di NE nella corteccia prefrontale (PFC) di 3 volte, ma non altera i livelli di 5-HTEX. Atomoxetine aumenta anche le concentrazioni di DAEX nella PFC di 3 volte, ma non altera la DAEX nello striato o nel nucleo accumbens. Atomoxetine aumenta Fos di 3,7 volte nella PFC, ma non nello striato o nel nucleo accumbens. Atomoxetine inibisce selettivamente la ricaptazione presinaptica di norepinephrine nei neuroni adrenergici negli animali e ha attività in modelli animali di depressione.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03154359 | Completed | ADHD |
Children''s Mercy Hospital Kansas City|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
December 12 2017 | -- |
| NCT03460210 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
November 2 2016 | -- |
| NCT01522404 | Completed | Mild Cognitive Impairment |
Emory University|National Institute on Aging (NIA) |
March 2012 | Phase 2 |
| NCT01709695 | Completed | ADHD|Attention Deficit Hyperactivity Disorder |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
March 2011 | Phase 4 |
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