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Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inhibitor

N. Cat.: S3175

Atomoxetine (LY 139603) is a selective norepinephrine (NE) transporter inhibitor with Ki of 5 nM, with 15- and 290-fold lower affinity for human 5-HT and DA transporters.
Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 291.82

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S317501 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 291.82 Formula

C17H21NO.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 82248-59-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi LY 139603 HCl Smiles CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Norepinephrine (NE) transporter
5 nM(Ki)
5-HT
77 nM(Ki)
DA transporter
1451 nM(Ki)
In vitro
Atomoxetine is a selective norepinephrine reuptake inhibitor with Ki of 5 nM, compared with 77 and 1451 nM for binding to serotonin and dopamine transporters.
In vivo
In microdialysis studies, atomoxetine increases extracellular (EX) levels of NE in prefrontal cortex (PFC) 3-fold, but does not alter 5-HTEX levels. Atomoxetine also increases DAEX concentrations in PFC 3-fold, but does not alter DAEX in striatum or nucleus accumbens. Atomoxetine increases Fos by 3.7-fold in PFC, but not in the striatum or nucleus accumbens. Atomoxetine selectively inhibits the presynaptic uptake of norepinephrine in adrenergic neurons in animals, and has activity in animal models of depression.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03154359 Completed
ADHD
Children''s Mercy Hospital Kansas City|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
December 12 2017 --
NCT03460210 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
November 2 2016 --
NCT01522404 Completed
Mild Cognitive Impairment
Emory University|National Institute on Aging (NIA)
March 2012 Phase 2
NCT01709695 Completed
ADHD|Attention Deficit Hyperactivity Disorder
Icahn School of Medicine at Mount Sinai
March 2011 Phase 4