solo per uso di ricerca

Ondansetron HCl 5-HT Receptor antagonista

N. Cat.S1390

Ondansetron HCl è un antagonista del recettore della serotonina 5-HT3, utilizzato per prevenire nausea e vomito causati dalla chemioterapia e dalla radioterapia.
Ondansetron HCl 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 329.82

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%
99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 329.82 Formula

C18H19N3O.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 99614-01-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi GR 38032F,SN 307 Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 166 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.1 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT3
In vivo

L'Ondansetron diminuisce l'intensità dei segni di astinenza come aumento della defecazione, salti e scosse da cane bagnato, eleva i valori di soglia nocicettiva che sono diminuiti dall'astinenza precipitata, ma non produce alcun cambiamento nella minzione, nella temperatura rettale o nella salivazione. Ondansetron e granisetron migliorano significativamente lo svuotamento gastrico di sfere di vetro e migliorano il rallentamento dello svuotamento gastrico indotto dal cisplatino nei ratti. L'Ondansetron mostra un profilo dose-risposta bifasico nei topi, con effetti antidepressivi che raggiungono il picco a 0,1 mg/kg, nei test di nuoto forzato e sospensione della coda. Il pretrattamento con Ondansetron aumenta gli effetti antidepressivi di fluoxetina e venlafaxina ma non influenza gli effetti di desipramina o 8-idrossi-2-(di-n-propilamino) tetralina. L'Ondansetron (10 mg/kg) inverte l'iperattività nel campo aperto e diminuisce la percentuale di ingresso e il tempo trascorso nei bracci aperti nel labirinto a croce elevato. L'Ondansetron, un antagonista selettivo e potente del recettore 5HT3, si dimostra efficace nel bloccare l'interruzione dell'LI indotta dall'amfetamina a una dose di 0,01 mg/kg, ma non a 0,1 mg/kg. L'Ondansetron è in grado di attenuare gli aumenti dell'attività della dopamina, prodotti farmacologicamente con l'amfetamina senza influenzare l'attività basale della dopamina. L'Ondansetron facilita le prestazioni negli animali giovani adulti e anziani e inibisce un deterioramento dell'abitudine indotto da scopolamina, elettrolesioni o lesioni da acido ibotenico del nucleo basale magnocellulare. Ondansetron e arecolina antagonizzano un deterioramento indotto dalla scopolamina.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855229/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2140610/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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