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Ondansetron HCl 5-HT Receptor Antagonista

N. Cat.: S1390

Ondansetron HCl è un antagonista del recettore della serotonina 5-HT3, utilizzato per prevenire nausea e vomito causati dalla chemioterapia e dalla radioterapia.
Ondansetron HCl 5-HT Receptor Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 329.82

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.88%
99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 329.82 Formula

C18H19N3O.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 99614-01-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi GR 38032F,SN 307 Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 166 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.1 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT3
In vivo

Ondansetron decreases the intensity of withdrawal signs such as increased defecation, jumping and wet-dog shakes, elevated the nociceptive threshold values which are decreased by precipitated withdrawal, but produces no change in urination, rectal temperature or salivation. Ondansetron and granisetron significantly enhances gastric emptying of glass beads and improves cisplatin-induced slowing of gastric emptying in rats. Ondansetron exhibits a biphasic dose-response profile in mice, with antidepressant-like effects peaking at 0.1 mg/kg, in the forced swim and tail suspension tests. Ondansetron pretreatment augments the antidepressant effects of fluoxetine and venlafaxine but does not influence the effects of desipramine or 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin. Ondansetron (10 mg/kg) reverses hyperactivity in the open field, and decreases the percentage entry and time spent in open arms in the elevated plus maze. Ondansetron, a selective and potent 5HT3 receptor antagonist, is shown to be effective at blocking the amphetamine-induced disruption of LI at a dose of 0.01 mg/kg, but not at 0.1 mg/kg. Ondansetron is able to attenuate increases in dopamine activity, produces pharmacologically with amphetamine without affecting baseline dopamine activity. Ondansetron facilitates performance in young adult and aged animals, and inhibits an impairment in habituation induced by scopolamine, electrolesions or ibotenic acid lesions of the nucleus basalis magnocellularis. Ondansetron and arecoline antagonizes a scopolamine-induced impairment.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855229/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2140610/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2