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Amitriptyline HCl Serotonin Transporter inibitore

Name: Amitriptyline HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3183
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S3183

Amitriptyline HCl è un inibitore sia del Serotonin Transporter (SERT) che del Norepinephrine Transporter (NET) con Ki di 3,45 nM e 13,3 nM, rispettivamente. Questo composto inibisce anche il Histamine Receptor H1, il Histamine Receptor H4, il 5-HT2 e il sigma 1 receptor con Ki di 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM e 287 nM, rispettivamente. È un antidepressivo triciclico (TCA).

Amitriptyline HCl Serotonin Transporter inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 313.86

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Controllo Qualità

Lotto: S318301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false Purezza: 99.88%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.88

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Serotonin Transporter Inibitori	Dapoxetine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	313.86	Formula	C₂₀H₂₃N.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	549-18-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : 15 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine Receptor H1 0.5 nM(Ki) SERT 3.45 nM(Ki) Histamine receptor H4 7.31 nM(Ki) NET 13.3 nM(Ki) 5-HT2 235 nM(Ki) Sigma 1 receptor 287 nM(Ki)
In vitro	L'amitriptilina inibisce l'accumulo di AMP ciclico stimolato dalla Forskolin con valori di EC50 di 16,2 μM in cellule CHO/DOR intatte. Questo composto causa una stimolazione dipendente dalla concentrazione della fosforilazione di ERK1/2 e GSK-3β con valori di EC50 di 9,0 μM in cellule CHO/DOR. Esso (15 μM) causa una stimolazione della fosforilazione di ERK1/2 in cellule C6. Questa sostanza chimica (30 μM) inibisce l'attività dell'adenilato ciclasi stimolata dalla Forskolin e antagonizza l'effetto inibitorio di (−)-U50,488 nel nucleo accumbens di ratto. Si lega al dominio extracellulare sia di TrkA che di TrkB e promuove l'eterodimerizzazione dei recettori TrkA-TrkB. Questo composto (< 500 nM) promuove l'autofosforilazione di TrkA nei neuroni primari e induce la crescita dei neuriti nelle cellule PC12. Protegge selettivamente le cellule T17 dall'apoptosi con EC50 di 50 nM.
In vivo	L'amitriptilina (15 mg/kg, i.p.) attiva i recettori TrkA e TrkB e riduce significativamente la morte delle cellule neuronali innescata dall'acido cainico nei topi. Questo composto (15 mg/kg e 30 mg/kg, i.p.) diminuisce in modo dose-dipendente il tempo di immobilità nel test di nuoto forzato (FST) nei topi. Questa sostanza chimica (15 mg/kg, i.p.) mostra un ritmo significativo di 24 ore nel tempo di immobilità nel test di nuoto forzato (FST) nei topi. Esso (1 mg/kg e 3 mg/kg) aumenta significativamente la distanza totale percorsa dai topi in nuove gabbie. Questo composto (10 mg/kg p.o., due volte al giorno) attenua considerevolmente la risposta ipotermica a 8-OHDPAT e mCPP nei topi. Esso (10 mg/kg p.o., due volte al giorno) riduce significativamente la densità del Serotonin Transporter di circa il 20% nella corteccia dei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14744476/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179435/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561066/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT02519400	Unknown status	Depression	Asan Medical Center	August 2015	Phase 1
NCT02101892	Completed	Migraine\|Preventive Treatment	Rambam Health Care Campus\|Migraine Research Foundation	April 2014	Not Applicable
NCT00516503	Completed	Chronic Myeloproliferative Disorders\|Leukemia\|Lymphoma\|Lymphoproliferative Disorder\|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm\|Myelodysplastic Syndromes\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms\|Neurotoxicity\|Pain\|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	February 2008	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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