Amitriptyline HCl

N. catalogoS3183 Lotto:S318301

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Dati tecnici

Formula

C20H23N.HCl
Peso molecolare 313.86 Numero CAS 549-18-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 63 mg/mL (200.72 mM)
Water 15 mg/mL (47.79 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (12.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Amitriptyline HCl è un inibitore sia del Serotonin Transporter (SERT) che del Norepinephrine Transporter (NET) con Ki di 3,45 nM e 13,3 nM, rispettivamente. Questo composto inibisce anche il Histamine Receptor H1, il Histamine Receptor H4, il 5-HT2 e il sigma 1 receptor con Ki di 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM e 287 nM, rispettivamente. È un antidepressivo triciclico (TCA).
Target
Histamine Receptor H1 SERT Histamine receptor H4 NET 5-HT2 Visualizza altro
0.5 nM(Ki) 3.45 nM(Ki) 7.31 nM(Ki) 13.3 nM(Ki) 235 nM(Ki)
In vitro

L'amitriptilina inibisce l'accumulo di AMP ciclico stimolato dalla Forskolin con valori di EC50 di 16,2 μM in cellule CHO/DOR intatte. Questo composto causa una stimolazione dipendente dalla concentrazione della fosforilazione di ERK1/2 e GSK-3β con valori di EC50 di 9,0 μM in cellule CHO/DOR. Esso (15 μM) causa una stimolazione della fosforilazione di ERK1/2 in cellule C6. Questa sostanza chimica (30 μM) inibisce l'attività dell'adenilato ciclasi stimolata dalla Forskolin e antagonizza l'effetto inibitorio di (−)-U50,488 nel nucleo accumbens di ratto. Si lega al dominio extracellulare sia di TrkA che di TrkB e promuove l'eterodimerizzazione dei recettori TrkA-TrkB. Questo composto (< 500 nM) promuove l'autofosforilazione di TrkA nei neuroni primari e induce la crescita dei neuriti nelle cellule PC12. Protegge selettivamente le cellule T17 dall'apoptosi con EC50 di 50 nM.

In vivo

L'amitriptilina (15 mg/kg, i.p.) attiva i recettori TrkA e TrkB e riduce significativamente la morte delle cellule neuronali innescata dall'acido cainico nei topi. Questo composto (15 mg/kg e 30 mg/kg, i.p.) diminuisce in modo dose-dipendente il tempo di immobilità nel test di nuoto forzato (FST) nei topi. Questa sostanza chimica (15 mg/kg, i.p.) mostra un ritmo significativo di 24 ore nel tempo di immobilità nel test di nuoto forzato (FST) nei topi. Esso (1 mg/kg e 3 mg/kg) aumenta significativamente la distanza totale percorsa dai topi in nuove gabbie. Questo composto (10 mg/kg p.o., due volte al giorno) attenua considerevolmente la risposta ipotermica a 8-OHDPAT e mCPP nei topi. Esso (10 mg/kg p.o., due volte al giorno) riduce significativamente la densità del Serotonin Transporter di circa il 20% nella corteccia dei topi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14744476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561066/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

Sellecks Amitriptyline HCl È stato citato da 3 Pubblicazioni

Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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