Buspirone HCl 5-HT Receptor agonista

Buspirone, un farmaco ansiolitico non benzodiazepinico clinicamente efficace, provoca l'inibizione dell'attivazione di questi neuroni quando somministrato per via endovenosa (ED50 = 0,011 mg/kg, i.v.), intraperitoneale (ED50 = 0,088 mg/kg, i.p.) e intragastrica (dose efficace = 1,0-20,0 mg/kg, i.g.). Buspirone inibisce anche queste cellule quando somministrato all'esterno dei neuroni registrati mediante microiontoforesi. [1] Buspirone viene eliminato principalmente attraverso il metabolismo ossidativo, che produce diversi metaboliti idrossilati, tra cui 5-idrossi-Buspirone e 1-pirimidinilpiperazina. [2]

Buspirone (3 mg/ratto, i.p.) inibisce in modo dose-dipendente e completo la vocalizzazione ultrasonica indotta da shock dopo iniezione sistemica e dopo microiniezione nel nucleo del rafe dorsale di ratti, una regione cerebrale ricca di recettori 5-HT1A somatodendritici. [3] Buspirone (20 mg/kg) diminuisce l'immobilità nel test di nuoto forzato nei ratti. [4] Buspirone è un farmaco ansiolitico serotoninergico (5HT(1A) receptor agonist) con un certo effetto dopaminergico D(2) in un modello di ansia nel pesce zebra. [5] Buspirone riduce in modo dose-dipendente la LID e migliora le prestazioni motorie correlate alla l-DOPA grazie all'azione sul 5-HT(1A) receptor in ratti pretrattati con l-DOPA. Buspirone ritarda lo sviluppo della LID migliorando al contempo l'efficacia antiparkinsoniana della l-DOPA, indicando i potenziali benefici a lungo termine degli 5-HT(1A) agonists per la riduzione degli effetti collaterali correlati alla l-DOPA in ratti ingenui alla l-DOPA. [6]