Name: Sumatriptan Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1432
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	413.49	Formula	C₁₄H₂₁N₃O₂S·C₄H₆O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	103628-48-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GR 43175			Smiles	CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (200.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.59mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Il Sumatriptan mostra la più alta affinità per i siti di legame 5-HT1D (Ki = 17 nM) e 5-HT1B (Ki = 27 nM) ed è leggermente meno potente sui siti di legame 5-HT1A (Ki = 100 nM). Il Sumatriptan attenua marcatamente l'estravasazione delle proteine plasmatiche indotta dalla stimolazione elettrica del ganglio trigemino. Il Sumatriptan riduce le alterazioni morfologiche nelle venule post-capillari e nei mastociti all'interno della dura madre dopo stimolazione elettrica del ganglio trigemino.
In vivo	Il Sumatriptan a una dose clinicamente rilevante (100 mg/kg, s.c.) porta a una significativa riduzione del comportamento di tipo allodinia meccanica sia sul lato leso che sul lato controlaterale (effetti di picco di 6,3 g e 4,4 g, rispettivamente) in un modello di ratto di dolore neuropatico trigemino. Il Sumatriptan riduce il numero di cellule Fos-positive trovate nelle lamine I e IIo del nucleo trigemino caudale e C2 (rispettivamente 6, 13 cellule e 9 cellule) dopo stimolazione meccanica nei gatti. Il Sumatriptan restringe selettivamente i vasi cranici che sono distesi e infiammati durante la cefalea a grappolo, l'azione è mediata dall'attivazione di un sottotipo di recettore 5-HT1 che è stato dimostrato negli animali essere localizzato nei vasi cranici. Il Sumatriptan presenta biodisponibilità orale del 37, 58 e 23% rispettivamente nel ratto, nel cane e nel coniglio. Il sumatriptan viene eliminato rapidamente per clearance metabolica e renale con una emivita di 1-2 ore nel ratto, nel cane e nel coniglio. Il Sumatriptan produce pochi effetti farmacodinamici avversi se somministrato acutamente, eccetto a dosi elevate, sebbene sia meno ben tollerato nei cani.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545459/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1660351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466238/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8931567/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1653134/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sumatriptan Succinate 5-HT Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 413.49