Dati tecnici
| Formula | C14H21N3O2S·C4H6O4 |
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| Peso molecolare | 413.49 | Numero CAS | 103628-48-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (200.73 mM) | ||||
| Water | 83 mg/mL (200.73 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Sumatriptan Succinate (GR 43175) è un farmaco triptanico sulfamidico contenente un gruppo sulfonamidico per il trattamento delle emicranie. | |
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| Target |
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| In vitro | Il Sumatriptan mostra la più alta affinità per i siti di legame 5-HT1D (Ki = 17 nM) e 5-HT1B (Ki = 27 nM) ed è leggermente meno potente sui siti di legame 5-HT1A (Ki = 100 nM). Il Sumatriptan attenua marcatamente l'estravasazione delle proteine plasmatiche indotta dalla stimolazione elettrica del ganglio trigemino. Il Sumatriptan riduce le alterazioni morfologiche nelle venule post-capillari e nei mastociti all'interno della dura madre dopo stimolazione elettrica del ganglio trigemino. | |
| In vivo | Il Sumatriptan a una dose clinicamente rilevante (100 mg/kg, s.c.) porta a una significativa riduzione del comportamento di tipo allodinia meccanica sia sul lato leso che sul lato controlaterale (effetti di picco di 6,3 g e 4,4 g, rispettivamente) in un modello di ratto di dolore neuropatico trigemino. Il Sumatriptan riduce il numero di cellule Fos-positive trovate nelle lamine I e IIo del nucleo trigemino caudale e C2 (rispettivamente 6, 13 cellule e 9 cellule) dopo stimolazione meccanica nei gatti. Il Sumatriptan restringe selettivamente i vasi cranici che sono distesi e infiammati durante la cefalea a grappolo, l'azione è mediata dall'attivazione di un sottotipo di recettore 5-HT1 che è stato dimostrato negli animali essere localizzato nei vasi cranici. Il Sumatriptan presenta biodisponibilità orale del 37, 58 e 23% rispettivamente nel ratto, nel cane e nel coniglio. Il sumatriptan viene eliminato rapidamente per clearance metabolica e renale con una emivita di 1-2 ore nel ratto, nel cane e nel coniglio. Il Sumatriptan produce pochi effetti farmacodinamici avversi se somministrato acutamente, eccetto a dosi elevate, sebbene sia meno ben tollerato nei cani. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Sumatriptan Succinate È stato citato da 1 Pubblicazione
| Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis. [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] | PubMed: 29142174 |
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