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Blonanserin 5-HT Receptor antagonista

N. Cat.S2112

Blonanserin (AD 5423) è un antagonista relativamente selettivo della serotonina (5-HT)2A e della dopamina D2, utilizzato nel trattamento della schizofrenia.
Blonanserin 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 367.5

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Controllo Qualità

Lotto: S211201 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.72%
99.72

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 367.5 Formula

C23H30FN3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 132810-10-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AD 5423 Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT2
3.98 nM(Ki)
dopamine D2 receptor
14.8 nM(Ki)
In vitro
Blonanserin aumenta transitoriamente l'attività neuronale nel locus coeruleus e nell'area tegmentale ventrale ma non nel nucleo del rafe dorsale o nel nucleo talamico mediodorsale, mentre Risperidone aumenta l'attività nel locus coeruleus, nell'area tegmentale ventrale e nel nucleo del rafe dorsale ma non nel nucleo talamico mediodorsale di ratti. Questo composto aumenta persistentemente i livelli extracellulari frontali di noradrenalina e dopamina ma non di serotonina, GABA o glutammato, mentre Risperidone aumenta persistentemente quelli di noradrenalina, dopamina e serotonina ma non di GABA o glutammato. Aumenta l'efflusso di DA corticale e dei suoi metaboliti, acido omovanillico e acido 3,4-diidrossifenilacetico. Questa sostanza chimica mostra la più potente affinità di legame per i recettori D3 umani tra gli antipsicotici atipici testati (risperidone, olanzapina e aripiprazolo). Agisce come un potente antagonista completo per i recettori D3 umani. Blocca il legame di [(3)H]-(+)-PHNO, un radiotracciante dei recettori D2/D3, sia nella regione ricca di recettori D2 (striato) che nella regione ricca di recettori D3 (lobi cerebellari 9 e 10). Questo agente, un nuovo antipsicotico atipico con proprietà antagoniste della dopamina D(2)/serotonina 5-HT(2A), mostra una buona distribuzione cerebrale.
In vivo
Blonanserin, 1 mg/kg, ma non 0,3 mg/kg, migliora il deficit NOR indotto da PCP nei ratti. Questo composto inverte significativamente il deficit NOR senza diminuire l'attività durante i periodi di acquisizione o ritenzione nei ratti.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691713/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23538066/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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