Dati tecnici
| Formula | C23H30FN3 |
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| Peso molecolare | 367.5 | Numero CAS | 132810-10-7 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | 5%TFA | 3 mg/mL (8.16 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Blonanserin (AD 5423) è un antagonista relativamente selettivo della serotonina (5-HT)2A e della dopamina D2, utilizzato nel trattamento della schizofrenia. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Blonanserin aumenta transitoriamente l'attività neuronale nel locus coeruleus e nell'area tegmentale ventrale ma non nel nucleo del rafe dorsale o nel nucleo talamico mediodorsale, mentre Risperidone aumenta l'attività nel locus coeruleus, nell'area tegmentale ventrale e nel nucleo del rafe dorsale ma non nel nucleo talamico mediodorsale di ratti. Questo composto aumenta persistentemente i livelli extracellulari frontali di noradrenalina e dopamina ma non di serotonina, GABA o glutammato, mentre Risperidone aumenta persistentemente quelli di noradrenalina, dopamina e serotonina ma non di GABA o glutammato. Aumenta l'efflusso di DA corticale e dei suoi metaboliti, acido omovanillico e acido 3,4-diidrossifenilacetico. Questa sostanza chimica mostra la più potente affinità di legame per i recettori D3 umani tra gli antipsicotici atipici testati (risperidone, olanzapina e aripiprazolo). Agisce come un potente antagonista completo per i recettori D3 umani. Blocca il legame di [(3)H]-(+)-PHNO, un radiotracciante dei recettori D2/D3, sia nella regione ricca di recettori D2 (striato) che nella regione ricca di recettori D3 (lobi cerebellari 9 e 10). Questo agente, un nuovo antipsicotico atipico con proprietà antagoniste della dopamina D(2)/serotonina 5-HT(2A), mostra una buona distribuzione cerebrale. | ||||
| In vivo | Blonanserin, 1 mg/kg, ma non 0,3 mg/kg, migliora il deficit NOR indotto da PCP nei ratti. Questo composto inverte significativamente il deficit NOR senza diminuire l'attività durante i periodi di acquisizione o ritenzione nei ratti. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Blonanserin È stato citato da 2 Pubblicazioni
| FBXO10 Drives Hepatocellular Carcinoma Proliferation via K63-Linked Ubiquitination and Stabilization of FRMPD1 [ Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391] | PubMed: 40699790 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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