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Duloxetine Serotonin Transporter inibitore

Name: Duloxetine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5071
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5071

Duloxetine (LY-248686) è un potente inibitore della captazione di serotonina (5-idrossitriptamina, 5-HT) e noradrenalina (NE) in vitro e in vivo ed è 3-5 volte più efficace nell'inibire la captazione di 5-HT.

Duloxetine Serotonin Transporter inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 297.41

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Serotonin Transporter Inibitori	Dapoxetine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	297.41	Formula	C₁₈H₁₉NOS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	2 years -20°C liquid
N. CAS	116539-59-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY-248686			Smiles	CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (198.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.950mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	serotonin reuptake norepinephrine reuptake
In vitro	Duloxetine è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina (5-HT) e della noradrenalina. Rispetto ai suoi effetti sulla ricaptazione di 5-HT e noradrenalina, Duloxetine inibisce debolmente la ricaptazione della dopamina e ha una bassa affinità di legame per altri recettori dei neurotrasmettitori, inclusi i recettori adrenergici, muscarinici (non selettivi) e dell'istamina H1; i recettori della dopamina D2; i recettori 5-HT1A, 5-HT1D e 5-HT2C; e i recettori oppioidi. Studi in vitro hanno dimostrato che più del 90% di Duloxetine è legato alle proteine nel plasma umano. Il legame avviene principalmente all'albumina e all'α1-glicoproteina acida.
In vivo	Duloxetine raggiunge una concentrazione plasmatica massima (Cmax) di circa 47 ng/mL (dose di 40 mg due volte al giorno) a 110 ng/mL (dose di 80 mg due volte al giorno) circa 6 ore dopo la somministrazione. L'emivita di eliminazione di Duloxetine è di circa 10-12 ore e il volume di distribuzione è di circa 1640 L. La biodisponibilità orale assoluta è stata in media del 50%, con un intervallo dal 30% all'80%, dopo una singola dose di 60 mg in uno studio e in media del 43%, con un intervallo dal 19% al 71%, in un altro studio. Il cibo e l'ora del giorno influenzano l'assorbimento di Duloxetine, con l'assunzione di cibo e l'amministrazione al momento di coricarsi che ritardano il tmax di 4 ore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21366359/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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