Dati tecnici
| Formula | C18H19NOS |
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| Peso molecolare | 297.41 | Numero CAS | 116539-59-4 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Attività biologica
| Descrizione | Duloxetine (LY-248686) è un potente inibitore della captazione di serotonina (5-idrossitriptamina, 5-HT) e noradrenalina (NE) in vitro e in vivo ed è 3-5 volte più efficace nell'inibire la captazione di 5-HT. | |||||
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| Target |
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| In vitro | Duloxetine è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina (5-HT) e della noradrenalina. Rispetto ai suoi effetti sulla ricaptazione di 5-HT e noradrenalina, Duloxetine inibisce debolmente la ricaptazione della dopamina e ha una bassa affinità di legame per altri recettori dei neurotrasmettitori, inclusi i recettori adrenergici, muscarinici (non selettivi) e dell'istamina H1; i recettori della dopamina D2; i recettori 5-HT1A, 5-HT1D e 5-HT2C; e i recettori oppioidi. Studi in vitro hanno dimostrato che più del 90% di Duloxetine è legato alle proteine nel plasma umano. Il legame avviene principalmente all'albumina e all'α1-glicoproteina acida. | |||||
| In vivo | Duloxetine raggiunge una concentrazione plasmatica massima (Cmax) di circa 47 ng/mL (dose di 40 mg due volte al giorno) a 110 ng/mL (dose di 80 mg due volte al giorno) circa 6 ore dopo la somministrazione. L'emivita di eliminazione di Duloxetine è di circa 10-12 ore e il volume di distribuzione è di circa 1640 L. La biodisponibilità orale assoluta è stata in media del 50%, con un intervallo dal 30% all'80%, dopo una singola dose di 60 mg in uno studio e in media del 43%, con un intervallo dal 19% al 71%, in un altro studio. Il cibo e l'ora del giorno influenzano l'assorbimento di Duloxetine, con l'assunzione di cibo e l'amministrazione al momento di coricarsi che ritardano il tmax di 4 ore. | |||||
| Densità | 1.158 g/mL | |||||
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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