Duloxetine

N. catalogoS5071 Lotto:S507103

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₉NOS

Peso molecolare

297.41

Numero CAS

116539-59-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.37 mM)

Ethanol

59 mg/mL (198.37 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.950mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Duloxetine (LY-248686) è un potente inibitore della captazione di serotonina (5-idrossitriptamina, 5-HT) e noradrenalina (NE) in vitro e in vivo ed è 3-5 volte più efficace nell'inibire la captazione di 5-HT.

Target

serotonin reuptake

norepinephrine reuptake

In vitro

Duloxetine è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina (5-HT) e della noradrenalina. Rispetto ai suoi effetti sulla ricaptazione di 5-HT e noradrenalina, Duloxetine inibisce debolmente la ricaptazione della dopamina e ha una bassa affinità di legame per altri recettori dei neurotrasmettitori, inclusi i recettori adrenergici, muscarinici (non selettivi) e dell'istamina H1; i recettori della dopamina D2; i recettori 5-HT1A, 5-HT1D e 5-HT2C; e i recettori oppioidi. Studi in vitro hanno dimostrato che più del 90% di Duloxetine è legato alle proteine nel plasma umano. Il legame avviene principalmente all'albumina e all'α1-glicoproteina acida.

In vivo

Duloxetine raggiunge una concentrazione plasmatica massima (Cmax) di circa 47 ng/mL (dose di 40 mg due volte al giorno) a 110 ng/mL (dose di 80 mg due volte al giorno) circa 6 ore dopo la somministrazione. L'emivita di eliminazione di Duloxetine è di circa 10-12 ore e il volume di distribuzione è di circa 1640 L. La biodisponibilità orale assoluta è stata in media del 50%, con un intervallo dal 30% all'80%, dopo una singola dose di 60 mg in uno studio e in media del 43%, con un intervallo dal 19% al 71%, in un altro studio. Il cibo e l'ora del giorno influenzano l'assorbimento di Duloxetine, con l'assunzione di cibo e l'amministrazione al momento di coricarsi che ritardano il tmax di 4 ore.

Densità

1.158 g/mL

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21366359/

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