Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonista Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

solo per uso di ricerca

Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 5-HT Receptor antagonista

N. Cat.S4748

L'Ondansetron è un antagonista altamente specifico e selettivo del recettore della serotonina 5-HT3 receptor (Ki=6,16 nM), con bassa affinità per i recettori della dopamina.
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 365.85

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S474801 DMSO]73 mg/mL]false]Water]73 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false Purezza: 99.37%
99.37

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
HEK293 cells Function assay Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM
MDCK2 cells Function assay Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM
HEK cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 365.85 Formula

C18H19N3O.HCl.2H2O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 103639-04-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 73 mg/mL (199.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 73 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT3 receptor
810 nM
In vitro
L'ondansetron è un antagonista potente, altamente selettivo e competitivo dei recettori 5-HT3. Dimostra una certa affinità per altri sottotipi recettoriali, inclusi i recettori 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, oppioidi e 1-adrenergici, e per il recettore μ-oppioide. Tuttavia, l'ondansetron ha una selettività 1000:1 verso i recettori 5-HT3. L'ondansetron è risultato essere il bloccante dei canali HERG più potente tra diversi antagonisti 5-HT3, con un IC50 di 810 nM ed è stato segnalato che blocca i canali Na+.
In vivo
L'Ondansetron (Ond) è ben tollerato e i suoi effetti collaterali sono lievi. Ond agisce sia sul SNC che sul sistema nervoso periferico (SNP). L'Ondansetron è disponibile sia per somministrazione orale che endovenosa. La biodisponibilità dell'ondansetron somministrato per via orale è solo del 60%. La bassa biodisponibilità è dovuta a un significativo metabolismo di primo passaggio. La concentrazione plasmatica massima di ondansetron viene solitamente raggiunta circa 1,5 ore dopo la somministrazione orale. Una parte importante di questo farmaco, circa il 75%, è legata alle proteine plasmatiche. L'Ondansetron è attualmente utilizzato per prevenire e trattare la nausea e il vomito associati alla chemioterapia, alla radioterapia e all'anestesia generale. È stato dimostrato che inibisce l'attività dei recettori GABA e glicina nei modelli animali. La dose terapeutica di Ond consente la somministrazione di quantità significativamente più elevate di Dox al tessuto cerebrale in vivo, che altrimenti sarebbe impedita dalla BBB. Il tasso di penetrazione della barriera emato-encefalica da parte di Ond è molto basso.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.