Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

N. catalogoS4748 Lotto:S474801

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Dati tecnici

Formula

C18H19N3O.HCl.2H2O

Peso molecolare 365.85 Numero CAS 103639-04-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.53 mM)
Water 73 mg/mL (199.53 mM)
Ethanol 40 mg/mL (109.33 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione L'Ondansetron è un antagonista altamente specifico e selettivo del recettore della serotonina 5-HT3 receptor (Ki=6,16 nM), con bassa affinità per i recettori della dopamina.
Target
5-HT3 receptor
810 nM
In vitro L'ondansetron è un antagonista potente, altamente selettivo e competitivo dei recettori 5-HT3. Dimostra una certa affinità per altri sottotipi recettoriali, inclusi i recettori 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, oppioidi e 1-adrenergici, e per il recettore μ-oppioide. Tuttavia, l'ondansetron ha una selettività 1000:1 verso i recettori 5-HT3. L'ondansetron è risultato essere il bloccante dei canali HERG più potente tra diversi antagonisti 5-HT3, con un IC50 di 810 nM ed è stato segnalato che blocca i canali Na+.
In vivo L'Ondansetron (Ond) è ben tollerato e i suoi effetti collaterali sono lievi. Ond agisce sia sul SNC che sul sistema nervoso periferico (SNP). L'Ondansetron è disponibile sia per somministrazione orale che endovenosa. La biodisponibilità dell'ondansetron somministrato per via orale è solo del 60%. La bassa biodisponibilità è dovuta a un significativo metabolismo di primo passaggio. La concentrazione plasmatica massima di ondansetron viene solitamente raggiunta circa 1,5 ore dopo la somministrazione orale. Una parte importante di questo farmaco, circa il 75%, è legata alle proteine plasmatiche. L'Ondansetron è attualmente utilizzato per prevenire e trattare la nausea e il vomito associati alla chemioterapia, alla radioterapia e all'anestesia generale. È stato dimostrato che inibisce l'attività dei recettori GABA e glicina nei modelli animali. La dose terapeutica di Ond consente la somministrazione di quantità significativamente più elevate di Dox al tessuto cerebrale in vivo, che altrimenti sarebbe impedita dalla BBB. Il tasso di penetrazione della barriera emato-encefalica da parte di Ond è molto basso.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[3]
  • Linee cellulari

    PN1A and P1(0.5) cells; PSI-2, U87MG

  • Concentrazioni

    10 or 30 μg/ml

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    Cells are plated in 60-mm Petri dishes (2×105 per dish) and cultured in serumcontained medium for 24 h. The next day the medium is removed and serum-contained medium with or without Dox (0.1 or 0.5 μg/ml) and Ond (10 or 30 μg/ml) in combination or respectively, is added. After 3 days, the cells are washed twice with PBS, trypsinized, and counted by using the trypan blue exclusion method.

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    Male adult Wistar rats

  • Dosaggi

    2 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11474424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25079687/

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