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Tropisetron HCl 5-HT Receptor antagonista

Name: Tropisetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1898
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S1898

Tropisetron HCl (ICS 205-930) è un antagonista potente e selettivo del 5-HT3 receptor e un agonista del α7-nicotinic receptor, usato per trattare nausea e vomito dopo la chemioterapia.

Tropisetron HCl 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 320.81

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	320.81	Formula	C₁₇H₂₀N₂O₂.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	105826-92-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ICS 205-930			Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (199.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
In vitro	Il tropisetron è un ligando ad alta affinità sia per l'α7 nAChR che per il 5HT3R. Il tropisetron ha un'affinità molto bassa per gli altri sottotipi nicotinici testati. Il tropisetron è un potente e selettivo antagonista del recettore della serotonina 3 (5-idrossitriptamina3; 5-HT3) con proprietà antiemetiche, probabilmente mediate tramite l'antagonismo dei recettori sia a livello periferico che nel sistema nervoso centrale. Il tropisetron è un potente inibitore degli eventi precoci e tardivi nell'attivazione delle cellule T mediata dal TCR. Il tropisetron inibisce specificamente sia la trascrizione del gene IL-2 che la sintesi di IL-2 nelle cellule T stimolate. Il tropisetron inibisce sia il legame al DNA che l'attività trascrizionale di NFAT e AP-1. Il tropisetron è un potente inibitore dell'attivazione di NF-(kappa)B indotta da PMA più ionomicina, ma al contrario l'attivazione di NF-(kappa)B mediata da TNF(alpha) non è influenzata da questo antagonista. Il tropisetron agisce sugli α7 nAChRs sulle cellule gangliari retiniche (RGCs) di maiale isolate per fornire neuroprotezione contro l'eccitotossicità indotta dal glutammato. Il tropisetron agisce per diminuire i livelli di p38MAP chinasi per inibire l'apoptosi. Il tropisetron è in grado di proteggere le cellule gangliari retiniche (RGCs) da un attacco di glutammato in modo dose-dipendente quando applicato alle colture 1 ora prima dell'applicazione di glutammato.
In vivo	Il tropisetron (1 mg/kg i.p.) migliora significativamente l'elaborazione inibitoria deficiente del potenziale evocato uditivo P20-N40 nei topi DBA/2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212100/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7507039/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922994/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23727438/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16136299/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04195204	Unknown status	Postoperative Cognitive Dysfunction\|Postoperative Delirium	Beijing Chao Yang Hospital	November 1 2020	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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