Dati tecnici
| Formula | C17H20N2O2.HCl |
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| Peso molecolare | 320.81 | Numero CAS | 105826-92-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 64 mg/mL (199.49 mM) | ||||
| DMSO | 35 mg/mL (109.09 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Tropisetron HCl (ICS 205-930) è un antagonista potente e selettivo del 5-HT3 receptor e un agonista del α7-nicotinic receptor, usato per trattare nausea e vomito dopo la chemioterapia. | |
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| Target |
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| In vitro | Il tropisetron è un ligando ad alta affinità sia per l'α7 nAChR che per il 5HT3R. Il tropisetron ha un'affinità molto bassa per gli altri sottotipi nicotinici testati. Il tropisetron è un potente e selettivo antagonista del recettore della serotonina 3 (5-idrossitriptamina3; 5-HT3) con proprietà antiemetiche, probabilmente mediate tramite l'antagonismo dei recettori sia a livello periferico che nel sistema nervoso centrale. Il tropisetron è un potente inibitore degli eventi precoci e tardivi nell'attivazione delle cellule T mediata dal TCR. Il tropisetron inibisce specificamente sia la trascrizione del gene IL-2 che la sintesi di IL-2 nelle cellule T stimolate. Il tropisetron inibisce sia il legame al DNA che l'attività trascrizionale di NFAT e AP-1. Il tropisetron è un potente inibitore dell'attivazione di NF-(kappa)B indotta da PMA più ionomicina, ma al contrario l'attivazione di NF-(kappa)B mediata da TNF(alpha) non è influenzata da questo antagonista. Il tropisetron agisce sugli α7 nAChRs sulle cellule gangliari retiniche (RGCs) di maiale isolate per fornire neuroprotezione contro l'eccitotossicità indotta dal glutammato. Il tropisetron agisce per diminuire i livelli di p38MAP chinasi per inibire l'apoptosi. Il tropisetron è in grado di proteggere le cellule gangliari retiniche (RGCs) da un attacco di glutammato in modo dose-dipendente quando applicato alle colture 1 ora prima dell'applicazione di glutammato. | |
| In vivo | Il tropisetron (1 mg/kg i.p.) migliora significativamente l'elaborazione inibitoria deficiente del potenziale evocato uditivo P20-N40 nei topi DBA/2. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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