solo per uso di ricerca

Pimavanserin tartrate 5-HT Receptor inibitore

Name: Pimavanserin tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8183
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8183

Pimavanserin tartrate (ACP-103) è un agonista inverso potente e selettivo del recettore della serotonina 5-HT2A con un pIC50 di 8,73, utilizzato per trattare la psicosi associata alla malattia di Parkinson.

Pimavanserin tartrate 5-HT Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1005.2

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	1005.2	Formula	C₅₀H₆₈F₂N₆O₄.C₄H₆O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	706782-28-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ACP-103			Smiles	CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (99.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (4.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (cell-based assay) 8.7(pIC50)
In vivo	Nei ratti, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) attenua i tic della testa indotti da DOI. Nei topi, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) attenua significativamente l'iperattività indotta da MK-801. In un modello di ratto di tremore parkinsoniano, Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.) produce una significativa riduzione complessiva dei movimenti tremori della mascella indotti da tacrina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16469866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18534670/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05796167	Recruiting	Parkinson Disease	State University of New York - Downstate Medical Center\|ACADIA Pharmaceuticals Inc.	April 4 2024	Early Phase 1
NCT05555615	Recruiting	Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	November 2 2022	Phase 2\|Phase 3
NCT04794413	Completed	Tourette Syndrome\|Tardive Dyskinesia	Joseph Jankovic\|Andrew Billnitzer MD\|Baylor College of Medicine	November 12 2018	Early Phase 1
NCT03121586	Active not recruiting	Schizophrenia	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	January 2017	Phase 3
NCT00087542	Completed	Hallucinations\|Psychoses\|Parkinson''s Disease	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	March 2004	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):