Smoothened (smo), a G protein-coupled receptor, drives the Hedgehog signalling pathway and is involved in gene expression and Gli family transcription factors. The core members of the Smo signalling pathway include the ligand (Hedgehog, Hh), the receptor (Patched, Ptc), several transducers such as Smoothened (Smo) and the ytoplasmic complex formed by the kinesin-like protein Costal-2 (Cos2), the serine/threonine kinase Fused (Fu), the novel protein Suppressor of fused [Su(fu)], and the transcription factor Cubitus interruptus (Ci). SMO is classified as a proto-oncogene because the tumour suppressor PTCH represses signalling by SMO, and SHH relieves this repression.
Hedgehog/Smoothened Inibitori (Hedgehog/Smoothened Inhibitors)
Altro GPCR & G Protein Inibitori
Prodotti selettivi di isoforme
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7779 | SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride | SAG (Smoothened Agonist) HCl è un agonista di Smoothened (Smo) permeabile alle cellule con un EC50 di 3 nM in cellule Shh-LIGHT2. |
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| S3042 | Purmorphamine | Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), che si lega direttamente e attiva Smoothened, blocca il legame di BODIPY-ciclopamina a Smo con una IC50 di ~ 1,5 μM nelle cellule HEK293T ed è anche un induttore della differenziazione osteoblastica con una EC50 di 1 μM. Purmorphamine può ridurre sia l'autophagy basale che quella indotta. |
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| S1082 | Vismodegib (GDC-0449) | Vismodegib (GDC-0449) è un potente, nuovo e specifico inibitore di hedgehog con IC50 di 3 nM e inibisce anche la P-gp con IC50 di 3,0 μM in un saggio senza cellule. |
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| S1146 | Cyclopamine (11-Deoxojervine) | La Cyclopamine (11-deoxojervine) è un antagonista specifico della via di segnalazione Hedgehog (Hh) di Smoothened (Smo) con una IC50 di 46 nM nelle cellule TM3Hh12. |
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| S8075 | GANT 61 (NSC 136476) | GANT61 (NSC 136476) è un inibitore della trascrizione indotta da GLI1 e GLI2, inibisce hedgehog con un IC50 di 5 μM in cellule HEK293T che esprimono GLI1, e mostra selettività rispetto ad altre vie, come la transattivazione genica del recettore TNF e dei glucocorticoidi. GANT61 induce apoptosis e attiva l'autophagy protettiva nelle cellule LX-2. |
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| S2151 | Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib) | Sonidegib è un antagonista di Smoothened (Smo), che inibisce la segnalazione Hedgehog (Hh) con IC50 di 1,3 nM (topo) e 2,5 nM (umano) in saggi acellulari, rispettivamente. Fase 3. |
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| S2476 | Itraconazole | Itraconazole è un inibitore relativamente potente di CYP3A4 con IC50 di 6,1 nM, usato come agente antimicotico triazolico. Questo composto è un potente antagonista della via di segnalazione Hedgehog (Hh). Sopprime anche la crescita del glioblastoma attraverso l'induzione dell'autophagy. |
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| S6384 | SAG (Smoothened Agonist) | SAG (Smoothened Agonist) è un potente agonista di Smoothened (Smo). Smoothened Agonist induce l'espressione della luciferasi di lucciola nelle cellule Shh-LIGHT2 con una EC50 di 3 nM. |
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| S7092 | SANT-1 | SANT-1 si lega direttamente al recettore Smoothened (Smo) con una Kd di 1,2 nM e inibisce gli effetti agonisti di Smo con una IC50 di 20 nM. |
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| S8249 | HPI-4 (Ciliobrevin A) | HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) è un antagonista della via Hedgehog (Hh). Blocca l'attivazione della via Hh indotta da Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) a valle di Smo. |
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