PKA inibitori/attivatori (PKA Inhibitors/Activators)
Altro GPCR & G Protein Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Il Bucladesine sodium è un attivatore della PKA permeabile alle cellule che mima l'azione del cAMP endogeno. Il Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) è anche un inibitore della fosfodiesterasi (PDE). |
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| S7857 | 8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt | Il sale sodico di 8-Bromo-cAMP è un analogo permeabile alle cellule di cAMP che attiva la proteina chinasi dipendente dall'AMP ciclico con un valore di Ka di 0,05 μM; e un attivatore di PKA. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) è un potente inibitore di PKC per PKCα, PKCγ e PKCη con IC50 di 2 nM, 5 nM e 4 nM, meno potente per PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) e poco attivo per PKCζ (1086 nM) in saggi senza cellule. Questo composto mostra anche attività inibitorie su altre chinasi, come PKA, PKG, S6K, CaMKII, ecc. Fase 3. |
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| S1582 | H-89 Dihydrochloride | L'H-89 Dihydrochloride è un potente inibitore della PKA con Ki di 48 nM in un saggio senza cellule, 10 volte più selettivo per PKA rispetto a PKG, e 500 volte maggiore selettività rispetto a PKC, MLCK, calmodulina chinasi II e caseina chinasi I/II. L'H-89 Dihydrochloride induce l'autophagy. |
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| E4790 | H-89 | H-89 è un inibitore potente e selettivo della protein chinasi ciclica AMP-dipendente (protein chinasi A) con valori di IC50 di 48 nM e ha una debole inibizione contro PKG, PKC, Casein Kinase e altre chinasi. |
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| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) è un analogo permeabile alle cellule dell'AMP ciclico. Agisce come un potente attivatore della protein kinase A (PKA) e mima gli effetti del cAMP endogeno. Inoltre, inibisce l'attività della phosphodiesterase (PDE), con il potenziale di trattare l'insufficienza cardiaca congestizia, la guarigione delle ferite e l'infiammazione. |
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| E7109 | PKI(5-24) | PKI(5-24) è un inibitore peptidico potente, competitivo e sintetico della PKA (proteina chinasi cAMP-dipendente), con un Ki di 2,3 nM. Può essere utilizzato per la ricerca per studiare la regolazione ormonale della proteina chinasi cAMP-dipendente. | ||
| E2506 | A-3 hydrochloride | A-3 hydrochloride, un potente antagonista non selettivo di varie chinasi, permeabile alle cellule, reversibile e competitivo con l'ATP, agisce contro la cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) e la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), e inibisce anche la Protein Kinase C (PKC) e la Casein Kinase I (CK1) con valori di Ki rispettivamente di 47 µM e 80 µM. | ||
| S1113 | GSK690693 | GSK690693 è un inibitore pan-Akt che ha come bersaglio Akt1/2/3 con IC50 di 2 nM/13 nM/9 nM in saggi senza cellule, anche sensibile alla famiglia delle chinasi AGC: PKA, PrkX e isoenzimi PKC. GSK690693 inibisce potentemente anche AMPK e DAPK3 della famiglia CAMK con IC50 di 50 nM e 81 nM, rispettivamente. GSK690693 influenza l'attività della chinasi 1 attivante l'autofagia tipo Unc-51 (ULK1), inibisce robustamente l'attivazione di IRF3 dipendente da STING. Fase 1. |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, un potente e selettivo inibitore della chinasi Rho, mostra un'inibizione meno potente su PKA, PKG, PKC e MLCK con Ki di 1.6, 1.6, 3.3 e 36 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. Fasudil è anche un bloccante dei canali del calcio. |
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