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Opioid Receptor

Opioid receptors, which belong to G-protein-coupled super family, include mu-opioid receptor, delta-opioid receptor, and kappa-opioid receptor. Opioid receptors are receptor for opiate drugs. Opioid receptors can be found in the mammalian central nervous system and some other tissues, including the immune system. After opiate drugs binding to the specific receptor sites of opioid receptors, opioid receptors can executive function such as analgesia, sedation and so on.

Altro GPCR & G Protein Inibitori

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT GPR CCR MT Receptor

Prodotti selettivi di isoforme

N. Cat. Nome del prodotto Informazioni Citazioni di utilizzo del prodotto Validazioni del prodotto
S2722 JTC-801 JTC-801 è un antagonista selettivo del recettore 1 simile al recettore oppioide (ORL1) con IC50 di 94 nM, inibisce debolmente i recettori δ, κ e μ.
Clinical and Experimental Medicine, November 18, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 8:45
Gastroenterology, April 2018, 154(5):1480-1493
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S2480 Loperamide HCl Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 cloridrato) è un opioide agonista selettivo del μ-Opioid Receptor con un Ki di 3,3 nM, 15 volte e 350 volte più selettivo rispetto al sottotipo δ e al sottotipo κ del Opioid Receptor, utilizzato contro la diarrea derivante da gastroenterite o malattia infiammatoria intestinale.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
Verified customer review of Loperamide HCl
S2322 (+)-Matrine La Matrine((+)-Matrine) è un alcaloide presente nelle piante della famiglia Sophora, che ha una varietà di effetti farmacologici, inclusi effetti antitumorali e l'azione come agonista del recettore kappa Opioid Receptor.
Frontiers in Pharmacology, October 21, 2022, 1027441
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 26, 2025, e011716
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
S2085 Trimebutine Trimebutine (Mebutin) è un agonista dei recettori oppioidi mu, kappa e delta periferici, usato come agente spasmolitico per il trattamento del dolore addominale acuto e cronico.
J Transl Med, 2025, 23(1):1388
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) è un potente antagonista opioide relativamente non selettivo con valori Ki di 0,77, 4,4 e 40 nM per i recettori ", ", e ", Opioid Receptor, rispettivamente, che mostra una selettività >100 volte superiore rispetto ad altri recettori accoppiati a proteine G amminergici.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503 Racecadotril Racecadotril (Acetorphan) è un inibitore dell'encefalinasi ad azione periferica con una IC50 di 4,5 μM.
S0009 Asimadoline hydrochloride Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) è un agonista κ-oppioide attivo per via orale, selettivo e perifericamente attivo con IC50 di 5,6 nM (cavia) e 1,2 nM (ricombinante umano).
E0472 BMS-986122 BMS-986122 è un modulatore allosterico positivo selettivo e potente del recettore mu-oppioide (µ-OR), mostra una potenziamento del reclutamento di β-arrestina mediato da agonista ortosterico, un'inibizione dell'adenilato ciclasi e un'attivazione della proteina G, e potenzia il legame di [35S]GTPγS mediato da DAMGO nelle membrane del cervello di topo.
S5701 Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Alvimopan (LY-246736) è un antagonista opioide potente, relativamente non selettivo, con valori di Ki di 0,77, 4,4 e 40 nM rispettivamente per i recettori μ, δ e κ degli oppioidi, mostrando una selettività >100 volte superiore rispetto ad altri recettori accoppiati a proteine G aminergici.
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) è un antagonista potente, biodisponibile per via orale e penetrante a livello centrale del recettore kappa opioid con un Ki di 0,807 nM. Esibisce un effetto antidepressivo con il potenziale per trattare il disturbo depressivo maggiore (MDD).