GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.
GPR
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8673 | ONC212 | ONC212, un analogo fluorurato di ONC201, è un agonista selettivo di GPR132. Questo composto è ampiamente efficace nella maggior parte dei tumori solidi e delle neoplasie ematologiche nel range nanomolare basso e ha una robusta attività antileucemica. |
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| S2637 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate | Fasiglifam(TAK-875) Emiidrato è un agonista selettivo di GPR40 con un EC50 di 14 nM nella linea cellulare CHO che esprime GPR40 umano, 400 volte più potente dell'acido oleico. |
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| S8014 | GW9508 | GW9508 è un agonista potente e selettivo per FFA1 (GPR40) con un pEC50 di 7,32, 100 volte più selettivo rispetto a GPR120, e stimola la secrezione di insulina in modo glucosio-sensibile. |
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| S5400 | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid è un agonista selettivo del recettore del lattato GPR81. |
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| S9477 | AH7614 | AH7614 (composto 39) è un antagonista selettivo di FFA4 (GPR120) con pIC50 di 7,1 per FFA4 umano e 8,1 per FFA4 murino. |
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| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), il metabolita attivo del farmaco per la psoriasi Fumaderm, è un potente agonista di GPR109A. Questo composto previene le principali disfunzioni associate alle malattie neurodegenerative: stress ossidativo, disfunzione mitocondriale, apoptosis e autophagy. |
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| S6759 | TC-G-1008 (GPR39-C3) | TC-G-1008 (GPR39-C3) è un agonista potente e biodisponibile per via orale di GPR39 con EC50 di 0,4nM e 0,8nM rispettivamente per il recettore di ratto e umano. |
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| S0135 | JMS-17-2 | JMS-17-2 è un antagonista a piccola molecola potente e selettivo del recettore 1 della chemochina CX3C (CX3CR1/GPR13) con IC50 di 0,32 nM. Questo composto è utilizzato nella ricerca sulla malattia metastatica in pazienti con cancro al seno. |
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| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57 è un antagonista selettivo e biodisponibile per via orale del recettore 4 accoppiato a proteine G (GPR4) con una IC50 di 0,07 μM. Questo composto blocca efficacemente l'accumulo di cAMP mediato da GPR4 con una IC50 di 26,8 nM nelle cellule HEK293. L'antagonismo di GPR4 con questa sostanza chimica inibisce significativamente l'aumento dell'espressione indotto dagli AGE di diverse citochine infiammatorie chiave e molecole di segnalazione, tra cui il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α), l'interleuchina (IL)-1β, l'IL-6, la nitrossido sintasi inducibile (iNOS), l'ossido nitrico (NO), la cicloossigenasi 2 (COX2) e la prostaglandina E2 (PGE2). |
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| S2149 | GSK1292263 | GSK1292263 è un nuovo agonista di GPR119, che mostra potenziale per il trattamento del diabete di tipo 2. Fase 2. |
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