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Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium PKA activator

N. Cat.: S7858

Bucladesine sodium is a cell-permeable PKA activator by mimicing the action of endogenous cAMP. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) is also a phosphodiesterase (PDE) inhibitor.
Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium PKA activator Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 491.37

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
mouse RAW264.7 cells Function assay 4 h Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha production after 4 hrs by ELISA, IC50=28.9 μM 11000020
mouse S49 cells Cytotoxicity assay 500 μM 20-49 h Cytotoxicity against HGPRTase-deficient mouse S49 cells assessed as growth inhibition at 500 uM after 20 to 49 hrs by time-course study 221658
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 491.37 Formula

C18H23N5NaO8P

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 16980-89-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi DBcAMP sodium salt Smiles CCCC(=O)NC1=C2C(=NC=N1)N(C=N2)C3C(C4C(O3)COP(=O)(O4)[O-])OC(=O)CCC.[Na+]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 98 mg/mL (199.44 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 98 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE
PKA
In vitro

Dibutyryl-cAMP inhibits neuronal glucose uptake via PKA activation.

In cultured rat hepatocytes, Dibutyryl-cAMP inhibits inducible nitric oxide synthase expression and NF-kappaB-binding activity.

Dibutyryl-cAMP also suppress TNFalpha-induced hepatocyte apoptosis by inhibiting FADD up-regulation.

In vivo

In a mouse model, bucladesine (600 nM/mouse, i.p.) reverses zinc chloride- and lead acetate-induced avoidance memory retention impairments.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26066527/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22302126/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9721736/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Immunofluorescence α-SMAD 2/3
S7858-IF1
19858184