Sphingosine 1-phosphate receptors are G-protein-coupling receptors which contain 5 members called S1P1, S1P2, S1P3, S1P4, S1P5 receptors. The activation of S1P receptors can result in activation of the small guanosine triphosphatase (GTPase) Ras and the extracellular signal-regulated kinase (ERK) leading to proliferation. Signaling started from S1P receptor is associated with activation of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-K) and protein kinase B (PKB or Akt) which are involved in increasing survival or inhibiting apoptosis. Activation of protein kinase C (PKC) and phospholipase C (PLC) are also related to S1P receptors leading to increasing free calcium in cell.
S1P Receptor modulatori/antagonisti (S1P Receptor Modulators/antagonists)
Altro GPCR & G Protein Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S5002 | FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride | Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl è un antagonista di S1P con IC50 di 0,033 nM nelle cellule K562 e NK. Si prega di usare soluzione salina anziché PBS per le diluzioni. Il PBS può causare precipitazione. |
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| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | Il PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), un potente attivatore della PKC, è attivo a concentrazioni nanomolari. Il Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induce la sfingosina-1-fosfato (S1P). Il PMA ha una forte eccitabilità sulla pelle e sulle mucose. È necessaria una protezione speciale quando si utilizza il PMA. Indossare guanti e maschera per evitare il contatto diretto in qualsiasi modo. |
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| S5950 | Fingolimod (FTY-720) | Fingolimod (FTY-720) è un modulatore del recettore della sfingosina 1-fosfato utilizzato per il trattamento della sclerosi multipla recidivante-remittente. |
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| S7179 | Siponimod (BAF312) | Siponimod (BAF312) è un agonista del recettore S1P di nuova generazione, selettivo per i recettori S1P1 e S1P5 con una EC50 di 0,39 nM e 0,98 nM, e mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto ai recettori S1P2, S1P3 e S1P4. Questo composto ha raggiunto la Fase 3. |
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| S7952 | Ozanimod | Ozanimod è un modulatore orale selettivo del S1P Receptor 1. Fase 3. |
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| S7182 | JTE 013 | JTE 013 è un antagonista potente e selettivo di S1P2 con IC50 di 17,6 nM. |
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| S8241 | Ponesimod (ACT-128800) | Ponesimod (ACT-128800) è un immunomodulatore selettivo del recettore 1 della sfingosina-1-fosfato (S1P1), attivo per via orale, con un EC50 di 5,7 nM. |
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| E1158 | CAY10444 | CAY10444 (BML-241) è un antagonista della sfingosina-1-fosfato 3 (S1P3), che può inibire la risposta S1P della linea cellulare S1P3 con un tasso di inibizione del 78% e un IC50 di 4,6 μM. |
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| S6418 | PF 429242 | PF 429242 è noto come un inibitore di S1P con un IC50 di 170 nM, che non mostra una significativa inibizione di tripsina, elastasi, proteinasi K, plasmina, callicreina, fattore XIa, trombina o furina a concentrazioni fino a 100 μM e solo una modesta inibizione di urochinasi (IC50 = 50 μM) e fattore Xa (IC50 = 100 μM). |
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| S6552 | CYM5541 | CYM5541 (ML249) è un agonista selettivo e allosterico di S1P3 con un EC50 compreso tra 72 e 132 nM ed esibisce un'eccellente selettività rispetto ad altri sottotipi di S1P Receptor in vitro: S1P1 EC50 > 10 μM, S1P2 EC50 > 50 μM, S1P4 EC50 > 50 μM e S1P5 EC50 > 25 μM. |
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