Pimavanserin tartrate

N. catalogoS8183 Lotto:S818303

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Dati tecnici

Formula

C50H68F2N6O4.C4H6O6
Peso molecolare 1005.2 Numero CAS 706782-28-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (99.48 mM)
Water 100 mg/mL (99.48 mM)
Ethanol 25 mg/mL (24.87 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (4.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.250mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pimavanserin tartrate (ACP-103) è un agonista inverso potente e selettivo del recettore della serotonina 5-HT2A con un pIC50 di 8,73, utilizzato per trattare la psicosi associata alla malattia di Parkinson.
Target
5-HT2A
(cell-based assay)
8.7(pIC50)
In vivo

Nei ratti, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) attenua i tic della testa indotti da DOI. Nei topi, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) attenua significativamente l'iperattività indotta da MK-801. In un modello di ratto di tremore parkinsoniano, Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.) produce una significativa riduzione complessiva dei movimenti tremori della mascella indotti da tacrina.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16469866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18534670/

Sellecks Pimavanserin tartrate È stato citato da 4 Pubblicazioni

Single-dose psilocybin rapidly and sustainably relieves allodynia and anxiodepressive-like behaviors in mouse models of chronic pain [ Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295] PubMed: 41039182
A new class of serotonin 5-HT2A /5-HT2C receptor inverse agonists: Synthesis, molecular modeling, in vitro and in vivo pharmacology of novel 2-aminotetralins [ Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756] PubMed: 34837227
Repurposing Pimavanserin, an Anti-Parkinson Drug for Pancreatic Cancer Therapy [ Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32] PubMed: 33024816
Discovery of Procognitive Antipsychotics by Combining Muscarinic M1 Receptor Structure-Activity Relationship with Systems Response Profiles in Zebrafish Larvae [ ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183] PubMed: 31850734

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