CXCR Antagonista/Inibitori (CXCR Antagonist/Inhibitors)

Prodotti selettivi di isoforme

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S6645 AZD5069 AZD5069 è un nuovo antagonista di CXCR2, che ha dimostrato di inibire il legame di CXCL8 a CXCR2 con un valore di pIC50 di 8,8 e di inibire il legame di CXCL8 a CXCR1 con valori di pIC50 di 6,5.
Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513
International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print
The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
S8030 AMD3100 (Plerixafor) Il Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) è un antagonista del recettore delle chemochine per la chemiotassi mediata da CXCR4 e CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Il Plerixafor inibisce la replicazione del human immunodeficiency virus (HIV).
Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868
Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21
PLoS One, August 09 2017, e0182697
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S7651 SB 225002 SB225002 è un antagonista potente e selettivo di CXCR2 con una IC50 di 22 nM per l'inibizione del legame dell'interleuchina IL-8 a CXCR2, con una selettività > 150 volte superiore rispetto agli altri 7-TMR testati.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octaidrocloruro, AMD3100 octaidrocloruro, SID791 octaidrocloruro) 8HCl è il cloridrato di Plerixafor, un antagonista del recettore delle chemochine per CXCR4 e la chemiotassi mediata da CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Plerixafor può essere usato come agente anti-HIV.
International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976
PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
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S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) è un potente e specifico inibitore di CXCR1 con IC50 di 1 nM. Reparixin (Repertaxin) inibisce la migrazione dei PMN indotta da CXCL8 (IC50 = 1 nM) e la chemiotassi dei PMN di roditori indotta da CXCL1 e CXCL2. Repertaxin inibisce la risposta dei PMN umani a CXCL1, che interagisce con CXCR2 (IC50 = 400 nM).
Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849
bioRxiv, September 18, 2024, nan
PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
S2912 WZ811 WZ811 è un antagonista competitivo di CXCR4 altamente potente con un'EC50 di 0,3 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1389411
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
Cells, 2024, 13(5)408
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S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) è un potente antagonista di CXCR2/CXCR1 biodisponibile per via orale con valori di IC50 di 2,6 nM e 36 nM, rispettivamente.
Cell Discovery, October 17, 2023, 104
International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275
J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
S8813 LIT-927 LIT-927 è un nuovo neutraligando di CXCL12 con un valore di Ki di 267 nM per l'inibizione del legame di CXCL12 marcato con Texas red (CXCL12-TR). Mostra un'elevata selettività verso CXCL12 rispetto ad altre chemochine coinvolte anche nell'asma.
Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43
Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207
bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-ossinicotinaammide) è riconosciuto come un metabolita in vivo della nicotinamide, che è un precursore del nicotinamide-adenina dinucleotide (NAD+) negli animali. Questo composto è un antagonista nuovo, potente e selettivo del recettore CXCR2.
Front Immunol, 2025, 16:1552993
Inflammation, 2024,
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S8682 AMG 487 AMG 487 è un antagonista selettivo e attivo per via orale del recettore 3 delle chemochine CXC (CXCR3) che inibisce il legame di IP-10 (CXCL10) e ITAC (CXCL11) a CXCR3 con IC50 di 8,0 nM e 8,2 nM, rispettivamente.
Nat Commun, 2025, 16(1):3905
Sci Rep, 2025, 15(1):34262
Sci Rep, 2025, 15(1):20778