| S6645 |
AZD5069
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AZD5069 è un nuovo antagonista di CXCR2, che ha dimostrato di inibire il legame di CXCL8 a CXCR2 con un valore di pIC50 di 8,8 e di inibire il legame di CXCL8 a CXCR1 con valori di pIC50 di 6,5.
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Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513
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International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print
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The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
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| S8030 |
AMD3100 (Plerixafor)
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Il Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) è un antagonista del recettore delle chemochine per la chemiotassi mediata da CXCR4 e CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Il Plerixafor inibisce la replicazione del human immunodeficiency virus (HIV).
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Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868
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Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21
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PLoS One, August 09 2017, e0182697
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| S7651 |
SB 225002
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SB225002 è un antagonista potente e selettivo di CXCR2 con una IC50 di 22 nM per l'inibizione del legame dell'interleuchina IL-8 a CXCR2, con una selettività > 150 volte superiore rispetto agli altri 7-TMR testati.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
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Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
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Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octaidrocloruro, AMD3100 octaidrocloruro, SID791 octaidrocloruro) 8HCl è il cloridrato di Plerixafor, un antagonista del recettore delle chemochine per CXCR4 e la chemiotassi mediata da CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Plerixafor può essere usato come agente anti-HIV.
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International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976
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PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040
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Angiogenesis, 2025, 28(3):26
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| S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
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Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) è un potente e specifico inibitore di CXCR1 con IC50 di 1 nM. Reparixin (Repertaxin) inibisce la migrazione dei PMN indotta da CXCL8 (IC50 = 1 nM) e la chemiotassi dei PMN di roditori indotta da CXCL1 e CXCL2. Repertaxin inibisce la risposta dei PMN umani a CXCL1, che interagisce con CXCR2 (IC50 = 400 nM).
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Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849
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bioRxiv, September 18, 2024, nan
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PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
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| S2912 |
WZ811
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WZ811 è un antagonista competitivo di CXCR4 altamente potente con un'EC50 di 0,3 nM.
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Front Immunol, 2024, 15:1389411
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Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
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Cells, 2024, 13(5)408
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| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
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Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) è un potente antagonista di CXCR2/CXCR1 biodisponibile per via orale con valori di IC50 di 2,6 nM e 36 nM, rispettivamente.
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Cell Discovery, October 17, 2023, 104
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International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275
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J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
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| S8813 |
LIT-927
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LIT-927 è un nuovo neutraligando di CXCL12 con un valore di Ki di 267 nM per l'inibizione del legame di CXCL12 marcato con Texas red (CXCL12-TR). Mostra un'elevata selettività verso CXCL12 rispetto ad altre chemochine coinvolte anche nell'asma.
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Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43
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Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207
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bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
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| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
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Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-ossinicotinaammide) è riconosciuto come un metabolita in vivo della nicotinamide, che è un precursore del nicotinamide-adenina dinucleotide (NAD+) negli animali. Questo composto è un antagonista nuovo, potente e selettivo del recettore CXCR2.
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Front Immunol, 2025, 16:1552993
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Inflammation, 2024,
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Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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| S8682 |
AMG 487
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AMG 487 è un antagonista selettivo e attivo per via orale del recettore 3 delle chemochine CXC (CXCR3) che inibisce il legame di IP-10 (CXCL10) e ITAC (CXCL11) a CXCR3 con IC50 di 8,0 nM e 8,2 nM, rispettivamente.
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Nat Commun, 2025, 16(1):3905
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Sci Rep, 2025, 15(1):34262
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Sci Rep, 2025, 15(1):20778
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