Prucalopride 5-HT Receptor agonista

Il Prucalopride induce contrazioni in modo concentrazione-dipendente con un pEC50 di 7,5. Questo composto (1 mM) amplifica significativamente la contrazione di rimbalzo del colon prossimale di cavia dopo stimolazione con campo elettrico. Induce il rilassamento della preparazione di esofago di ratto della tunica muscularis mucosae di esofago di ratto con un pEC50 di 7,8, producendo una curva concentrazione-risposta monofasica. [1]

Il numero di evacuazioni intestinali complete per settimana è del 30,9% per coloro che ricevono 2 mg di Prucalopride e del 28,4% per coloro che ricevono 4 mg di questo composto, rispetto al 12,0% nel gruppo placebo. Il 47,3% dei pazienti che ricevono 2 mg di questo composto e il 46,6% di quelli che ricevono 4 mg di esso hanno un aumento del numero di evacuazioni intestinali spontanee e complete di una o più per settimana, in media, rispetto al 25,8% nel gruppo placebo. Questo composto (2 mg o 4 mg) migliora significativamente tutti gli altri endpoint di efficacia secondari, inclusa la soddisfazione dei pazienti per la loro funzione intestinale e il trattamento e la loro percezione della gravità dei loro sintomi di stitichezza. [2] Esso (4 mg al giorno) accelera lo svuotamento gastrico complessivo e il transito nell'intestino tenue nei pazienti con stitichezza senza un disturbo dell'evacuazione rettale. Questa sostanza chimica (4 mg al giorno) tende ad accelerare il transito colico complessivo con un transito colico complessivo e uno svuotamento del colon ascendente significativamente più rapidi. [3] Proporzioni più elevate di pazienti trattati con questo composto 2 mg (19,5%), 4 mg (23,6%) hanno tre o più evacuazioni intestinali complete spontanee (SCBM)/settimana rispetto al placebo (9,6%). Migliora anche significativamente gli endpoint secondari di efficacia e qualità della vita, inclusa la proporzione di pazienti con un aumento di una o più SCBM/settimana, la completezza dell'evacuazione, la gravità percepita della malattia e l'efficacia del trattamento e la qualità della vita. [4] Questo composto altera i modelli di motilità contrattile del colon in modo dose-dipendente stimolando contrazioni raggruppate ad alta ampiezza nel colon prossimale e inibendo l'attività contrattile nel colon distale di cani a digiuno. Provoca anche una diminuzione dose-dipendente del tempo alla prima contrazione migrante gigante (GMC); a dosi più elevate di questa sostanza chimica, la prima GMC si verifica generalmente entro la prima mezz'ora dopo il trattamento. [5]