Prucalopride

N. catalogoS2875 Lotto:S287501

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Dati tecnici

Formula

C18H26ClN3O3
Peso molecolare 367.87 Numero CAS 179474-81-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (163.1 mM)
Ethanol 38 mg/mL (103.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Prucalopride (R-93877) è un agonista selettivo e ad alta affinità del recettore 5-HT per i recettori 5-HT4A e 5-HT4B con Ki rispettivamente di 2,5 nM e 8 nM, e mostra una selettività >290 volte superiore rispetto ad altri sottotipi di recettori 5-HT.
Target
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
In vitro Il Prucalopride induce contrazioni in modo concentrazione-dipendente con un pEC50 di 7,5. Questo composto (1 mM) amplifica significativamente la contrazione di rimbalzo del colon prossimale di cavia dopo stimolazione con campo elettrico. Induce il rilassamento della preparazione di esofago di ratto della tunica muscularis mucosae di esofago di ratto con un pEC50 di 7,8, producendo una curva concentrazione-risposta monofasica.
In vivo Il numero di evacuazioni intestinali complete per settimana è del 30,9% per coloro che ricevono 2 mg di Prucalopride e del 28,4% per coloro che ricevono 4 mg di questo composto, rispetto al 12,0% nel gruppo placebo. Il 47,3% dei pazienti che ricevono 2 mg di questo composto e il 46,6% di quelli che ricevono 4 mg di esso hanno un aumento del numero di evacuazioni intestinali spontanee e complete di una o più per settimana, in media, rispetto al 25,8% nel gruppo placebo. Questo composto (2 mg o 4 mg) migliora significativamente tutti gli altri endpoint di efficacia secondari, inclusa la soddisfazione dei pazienti per la loro funzione intestinale e il trattamento e la loro percezione della gravità dei loro sintomi di stitichezza. Esso (4 mg al giorno) accelera lo svuotamento gastrico complessivo e il transito nell'intestino tenue nei pazienti con stitichezza senza un disturbo dell'evacuazione rettale. Questa sostanza chimica (4 mg al giorno) tende ad accelerare il transito colico complessivo con un transito colico complessivo e uno svuotamento del colon ascendente significativamente più rapidi. Proporzioni più elevate di pazienti trattati con questo composto 2 mg (19,5%), 4 mg (23,6%) hanno tre o più evacuazioni intestinali complete spontanee (SCBM)/settimana rispetto al placebo (9,6%). Migliora anche significativamente gli endpoint secondari di efficacia e qualità della vita, inclusa la proporzione di pazienti con un aumento di una o più SCBM/settimana, la completezza dell'evacuazione, la gravità percepita della malattia e l'efficacia del trattamento e la qualità della vita. Questo composto altera i modelli di motilità contrattile del colon in modo dose-dipendente stimolando contrazioni raggruppate ad alta ampiezza nel colon prossimale e inibendo l'attività contrattile nel colon distale di cani a digiuno. Provoca anche una diminuzione dose-dipendente del tempo alla prima contrazione migrante gigante (GMC); a dosi più elevate di questa sostanza chimica, la prima GMC si verifica generalmente entro la prima mezz'ora dopo il trattamento.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Concentration-dependent facilitation by prucalopride of electrically induced submaximal cholinergic contractions. Influence of 0.003, 0.01 and 0.03 μmol/L prucalopride, administered to separate strips (A-C) and of 0.3 nmol/L to 1 μmol/L prucalopride, added cumulatively (D-F) on submaximal electrically induced cholinergic contractions at V50% (10 seconds trains at 4 Hz [fundus] or 8 Hz [jejunum and colon], 0.5 milliseconds, interval of 5 [fundus and colon] or 10 minutes [jejunum]) in murine fundus (A,D), jejunum (B,E) and colon (C,F). Contractions are expressed as percentage of the mean of the five contractions before adding prucalopride. Experiments were performed in the continuous presence of 4 μmol/L guanethidine, 300 μmol/L l-NAME and for colon also 1 μmol/L MRS 2500. Means±SEM; ns not significant, *P<.05, **P<.01, ***P<.001 vs control (one-way ANOVA with Bonferroni corrected t test)</p>

, , Neurogastroenterol Motil, 2017, doi: 10.1111/nmo.13064

Comparison of gastrointestinal transit tracked over 12 h for animals treated with different concentrations of loperamide, prucalopride, and for DMSO-treated/control animals (dotted line) at 4 h (black), 9 h (light grey), and 12 h (dark grey) (n = 6-13 animals per group). (A) Transit scores for 6 solid beads, and (B) Location of the leading bead. Transit scoring is detailed in Table 1. Asterisks indicate the significance of each treatment relative to controls (*p < 0.05; **p < 0.01). Data show mean ± SEM.

Dati da [ , , Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51. ]

Sellecks Prucalopride È stato citato da 5 Pubblicazioni

Preoperative administration of the 5-HT4 receptor agonist prucalopride reduces intestinal inflammation and shortens postoperative ileus via cholinergic enteric neurons. [ Gut, 2019, 68(8):1406-1416] PubMed: 30472681
Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
Gastric Emptying and Gastrointestinal Transit Compared among Native and Hydrolyzed Whey and Casein Milk Proteins in an Aged Rat Model. [ Nutrients, 2017, 9(12)] PubMed: 29236034
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 10.1111/nmo.13064] PubMed: 28332745
Tracking gastrointestinal transit of solids in aged rats as pharmacological models of chronic dysmotility. [Dalziel JE, et al. Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51] PubMed: 27028044

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