Name: Mosapride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4839
Rating: 5 (1 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S483901 DMSO]84 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	421.89	Formula	C₂₁H₂₅ClFN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	112885-41-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC1=CC(=C(C=C1C(=O)NCC2CN(CCO2)CC3=CC=C(C=C3)F)Cl)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (199.1 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5HT4
In vitro	Mosapride facilita il rilascio di acetilcolina dai Neuronal Signaling colinergici enterici. Non blocca i canali K+ o i recettori dopaminergici D2. Questo composto è un agonista selettivo del 5-HT4 Receptor senza affinità per i recettori 5-HT1, 5-HT2, adrenalina α1, adrenalina α2 o dopamina D2.
In vivo	Mosapride ha aumentato la motilità gastrointestinale inferiore in modelli animali e in pazienti con disturbi gastrointestinali inferiori. Ha migliorato le risposte di defecazione in modelli animali. Negli esseri umani, dopo somministrazione orale di singole dosi di questo composto da 5 a 40 mg, le concentrazioni massime di Mosapride (Cmax) sono state raggiunte dopo circa 1 ora. Sia la Cmax che l'area sotto la curva concentrazione-tempo dall'istante zero all'infinito (AUC∞) sono aumentate in modo dose-proporzionale. Non sono state riscontrate differenze significative nei profili farmacocinetici di questa sostanza chimica somministrata in dosi singole o multiple. Viene escreta nelle urine e nelle feci. È principalmente metabolizzata nel fegato dal citocromo P450 3A4 al metabolita attivo, un composto des-4-fluorobenzile.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12501007/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15719424/ [3] https://doi.org/10.2165/00003495-200868070-00007

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02056405	Unknown status	Postoperative Ileus	Hospital Italiano de Buenos Aires	December 2015	Phase 4
NCT02106130	Completed	Healthy	IlDong Pharmaceutical Co Ltd	May 2013	Phase 1
NCT01284764	Completed	Foreign Body Left During Endoscopic Examination	Inje University	January 2011	Phase 3
NCT01094847	Completed	Bioequivalence	Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	April 2010	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mosapride 5-HT Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 421.89