Mosapride

N. catalogoS4839 Lotto:S483901

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Dati tecnici

Formula

C21H25ClFN3O3
Peso molecolare 421.89 Numero CAS 112885-41-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.1 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mosapride è un agente gastroprocinetico che agisce come un agonista selettivo della 5HT4.
Target
5HT4
In vitro Mosapride facilita il rilascio di acetilcolina dai Neuronal Signaling colinergici enterici. Non blocca i canali K+ o i recettori dopaminergici D2. Questo composto è un agonista selettivo del 5-HT4 Receptor senza affinità per i recettori 5-HT1, 5-HT2, adrenalina α1, adrenalina α2 o dopamina D2.
In vivo Mosapride ha aumentato la motilità gastrointestinale inferiore in modelli animali e in pazienti con disturbi gastrointestinali inferiori. Ha migliorato le risposte di defecazione in modelli animali. Negli esseri umani, dopo somministrazione orale di singole dosi di questo composto da 5 a 40 mg, le concentrazioni massime di Mosapride (Cmax) sono state raggiunte dopo circa 1 ora. Sia la Cmax che l'area sotto la curva concentrazione-tempo dall'istante zero all'infinito (AUC∞) sono aumentate in modo dose-proporzionale. Non sono state riscontrate differenze significative nei profili farmacocinetici di questa sostanza chimica somministrata in dosi singole o multiple. Viene escreta nelle urine e nelle feci. È principalmente metabolizzata nel fegato dal citocromo P450 3A4 al metabolita attivo, un composto des-4-fluorobenzile.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Hartley guinea pigs

  • Dosaggi

    3, 10 and 30 mg/kg

  • Somministrazione

    i.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12501007/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15719424/
  • https://doi.org/10.2165/00003495-200868070-00007

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